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编 号:F258003
分子式:C12H17N5O4
分子量:295.29
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生物活性:
Entecavir monohydrate (BMS200475 monohydrate; SQ34676 monohydrate) is a potent and selective inhibitor of HBV, with an EC50 of 3.75 nM in HepG2 cell.

体内研究:
每日口服 Entecavir (monohydrate),剂量范围为 0.02-0.5 mg/kg,持续 1-3 个月,可有效降低慢性感染土拨鼠的土拨鼠肝炎病毒 (WHV) 病毒血症水平。

体外研究:
Entecavir monohydrate (BMS200475 monohydrate;SQ34676 monohydrate) 对 HBV 的 EC50 为 3.75 nM。它被整合到 HBV 的蛋白质引物中,随后抑制逆转录酶的启动步骤。BMS -200475 对其他 RNA 和 DNA 病毒的抗病毒活性明显较低。与其他脱氧鸟苷类似物(Penciclovir, Ganciclovir, Lobucavir, 和 Aciclovir) 或 Iamivudine,Entecavir monohydrate 更容易磷酸化为其活性代谢物。Entecavir 的细胞内半衰期为 15 小时。
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