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编 号:F255412
分子式:C22H23BrN6O2
分子量:483.36
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生物活性:
Onametostat (JNJ-64619178) is a selective, orally active and pseudo-irreversible protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5) inhibitor with an IC50 of 0.14 nM. Onametostat has potent activity in lung cancer.

体内研究:
在几种非小细胞肺癌和小细胞肺癌小鼠异种移植模型中,口服 Onametostat 可有效抑制 SMD1/3 蛋白、剪接机制的成分和甲基体的直接底物的二甲基化。

体外研究:
Onametostat 以伪不可逆的作用方式同时结合 PRMT5/MEP50 复合物的 S-腺苷甲硫氨酸 (SAM) 和蛋白质底物结合口袋。Onametostat 对细胞生长表现出有效而广泛的抑制作用。
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