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编 号:F255275
分子式:C30H24N6O2S4
分子量:628.81
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生物活性:
Capzimin is a potent and moderately specific proteasome isopeptidase Rpn11 inhibitor.

体外研究:
Capzimin (3027) 对 Rpn11 的选择性比 Csn5 高 80 倍,比 AMSH 高 10 倍,比 BRCC36 高 6 倍 (IC50=30 μM,分别为 4.5 μM 和 2.3 μM。Capzimin 用于筛选 60 种癌细胞系的 NCI panel。GI50 中位数为 3.3 μM。Capzimin 在包括 SR 和 K562 细胞系在内的白血病细胞中表现出良好的活性 (GI50 值为分别为 0.67 μM 和 1 μM),以及多种实体瘤细胞系,包括 NCI-H460 (非小细胞肺癌;GI50= 0.7 μM) 和 MCF7 (乳腺癌;GI50=1.0 μM) . 对 HCT116 细胞中加工形式的 caspase 3 和 caspase-cleaved poly ADP-ribose polymerase 的免疫印迹证实,Capzimin 不仅能阻断细胞生长,还能诱导细胞凋亡。
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