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编 号:F255130
分子式:C23H23N3O3
分子量:389.45
产品类型
结构图
CAS No: 208260-29-1
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产品详情
生物活性:
ZM 336372 is a potent inhibitor of the protein kinase c-Raf. The IC50 value is 0.07 μM in the standard assay, which contains 0.1 mM ATP.
体外研究:
ZM 336372 是一种有效的人 c-Raf 抑制剂。在含有 0.1 mM ATP 的标准测定中,IC50 值为 0.07 μM。IC50 在 0.025 mM ATP 时降至 0.01 μM,在 2.5 mM ATP 时增加至 0.9 μM,表明 ZM 336372 是 ATP 的竞争性抑制剂。ZM 336372 对 c-Raf 的抑制作用是 B-Raf 的十倍。ZM336372 的细胞增殖分析。H727 和 BON 的 3,4- (4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基四唑溴化物生长测定分别作为对照、DMSO 和 100 μM ZM336372 处理至第 16 天和第 10 天。与对照组相比,H727 和 BON 细胞增殖在药物存在下均受到抑制。用 ZM336372 处理的 H727 细胞生长受到抑制,而对照处理在第 6 天时生长显著增加,持续长达 16 天。在 BON 细胞中也观察到类似的反应,因为早在第 4 天就会出现生长抑制,并一直维持到第 10 天。