产品
编 号：F254110
分子式：C38H38N4O6
分子量：646.73
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CAS No: 206873-63-4
产品详情
生物活性：
Tariquidar (XR9576) is a potent and specific inhibitor of P-glycoprotein (P-gp) with the high affinity (Kd=5.1 nM).
体内研究：
在携带固有抗性 MC26 结肠肿瘤的小鼠中，联合使用 Tariquidar (XR9576) 可增强多柔比星的抗肿瘤活性，而不会显著增加毒性；在 2.5-4.0 mg/kg 静脉内或口服给药时观察到最大增强作用。此外，与 Tariquidar (6-12 mg/kg po) 共同给药可完全恢复紫杉醇、依托泊苷和长春新碱对两种高度耐药 MDR 人类肿瘤裸鼠异种移植物 (2780AD，H69/LX4) 的抗肿瘤活性。Tariquidar 还显著增强阿霉素对 (体内皮下注射) MC26 肿瘤的抗肿瘤活性。
体外研究：
Tariquidar (XR9576) 是 P-gp 介导的[3H]-Vinblastine 和[3H]-Paclitaxel 转运的有效调节剂，因为它增加了 P-gp 的稳态积累CHrB30 细胞中的这些细胞毒性达到在不表达 P-gp 的 AuxB1 细胞中观察到的水平 (EC50=487±50 nM)。[3H]-Tariquidar 以最高亲和力结合 CHrB30 膜 (Kd=5.1±0.9 nM，n=7) 结合能力 (Bmax) 为 275±15 pmol/mg 膜蛋白。与亲本细胞系相比，[3H]-长春碱的积累通过调节剂 Tariquidar (EC50=487±50) 以剂量依赖性方式增加纳米)。MDR 调节剂 Tariquidar 能够抑制 60-70% 的钒酸盐敏感 ATPase 活性，有效的 IC50 值为 43±9 nM。Tariquidar (XR9576) 增强多种药物的细胞毒性，包括多柔比星、紫杉醇、依托泊苷和长春新碱；在 25 -80 nM XR9576 存在的情况下，可实现抗性的完全逆转。Tariquidar 是[3H]Azidopine 对 P-gp 进行光亲和标记的有效抑制剂，表明与蛋白质直接相互作用。
Tariquidar (XR9576) is a potent and specific inhibitor of P-glycoprotein (P-gp) with the high affinity (Kd=5.1 nM).
体内研究：
在携带固有抗性 MC26 结肠肿瘤的小鼠中，联合使用 Tariquidar (XR9576) 可增强多柔比星的抗肿瘤活性，而不会显著增加毒性；在 2.5-4.0 mg/kg 静脉内或口服给药时观察到最大增强作用。此外，与 Tariquidar (6-12 mg/kg po) 共同给药可完全恢复紫杉醇、依托泊苷和长春新碱对两种高度耐药 MDR 人类肿瘤裸鼠异种移植物 (2780AD，H69/LX4) 的抗肿瘤活性。Tariquidar 还显著增强阿霉素对 (体内皮下注射) MC26 肿瘤的抗肿瘤活性。
体外研究：
Tariquidar (XR9576) 是 P-gp 介导的[3H]-Vinblastine 和[3H]-Paclitaxel 转运的有效调节剂，因为它增加了 P-gp 的稳态积累CHrB30 细胞中的这些细胞毒性达到在不表达 P-gp 的 AuxB1 细胞中观察到的水平 (EC50=487±50 nM)。[3H]-Tariquidar 以最高亲和力结合 CHrB30 膜 (Kd=5.1±0.9 nM，n=7) 结合能力 (Bmax) 为 275±15 pmol/mg 膜蛋白。与亲本细胞系相比，[3H]-长春碱的积累通过调节剂 Tariquidar (EC50=487±50) 以剂量依赖性方式增加纳米)。MDR 调节剂 Tariquidar 能够抑制 60-70% 的钒酸盐敏感 ATPase 活性，有效的 IC50 值为 43±9 nM。Tariquidar (XR9576) 增强多种药物的细胞毒性，包括多柔比星、紫杉醇、依托泊苷和长春新碱；在 25 -80 nM XR9576 存在的情况下，可实现抗性的完全逆转。Tariquidar 是[3H]Azidopine 对 P-gp 进行光亲和标记的有效抑制剂，表明与蛋白质直接相互作用。
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