产品
编 号:F253811
分子式:C58H62Cl3F2N9O7S
分子量:1173.59
产品类型
结构图
CAS No: 2064292-12-0
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产品详情
生物活性:
A1874 is a nutlin-based (MDM2 ligand) and BRD4-degrading PROTAC with a DC50 of 32 nM (induce BRD4 degradation in cells). Effective in inhibiting many cancer cell lines proliferation.
体外研究:
处理 A1874 的 HCT116 细胞 (0-10 μM,24 小时) 诱导 BRD4 水平的剂量依赖性敲低,100 nmol/L 时接近最大敲低,在对照 (0.1% DMSO 处理的) 细胞中 BRD4 的最大降解 (Dmax) 为 98% 。 处理 HCT116 细胞的 A1874 (0-10 μM,24 小时) 增加 HCT116 细胞中的 p53 水平并显示剂量依赖性 p53 稳定性。