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编 号:F252789
分子式:C31H29N7O2
分子量:531.61
产品类型
结构图
CAS No: 2058075-45-7
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产品详情
生物活性:
THZ-P1-2 is a first-in-class and selective PI5P4K inhibitor, with an IC50 of 190 nM for PI5P4Kα. THZ-P1-2 covalently targets cysteines on a disordered loop in PI5P4Kα/β/γ. THZ-P1-2 causes autophagy disruption and upregulates TFEB signaling. THZ-P1-2 displays anticancer activity in leukemia cell lines.
体外研究:
THZ-P1-2 (0.2-11.4 μM) 在浓度为 0.7 μM 时,对 PI5P4Kα 和 PI5P4Kγ 的 PI-4,5-P2 形成约 75% 的抑制,对 PI5P4Kβ 形成约 50% 的抑制。THZ-P1-2 (10 nM-100 μM;72 小时) 在所有六种 AML/ALL 细胞系中显示适度的抗增殖活性,IC50 值在低微摩尔范围内。