产品
编 号：F252628
分子式：C20H23N3O
分子量：321.42
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结构图
CAS No: 2056261-41-5
产品详情
生物活性：
BRD0705 is a potent, paralog selective and orally active GSK3α inhibitor with an IC50 of 66 nM and a Kd of 4.8 μM. BRD0705 displays increased selectivity for GSK3α (8-fold) versus GSK3β (IC50 of 515 nM). BRD0705 can be used for acute myeloid leukemia (AML) research.
体内研究：
BRD0705 (30 mg/kg；口服管饲法；每天两次；NSG 小鼠) 处理会损害 AML 小鼠模型中的白血病发生并延长生存期。Animal Model:8-week-old male NSG mice injected with MLL-AF9 AML cells
Dosage:30 mg/kg
Administration:Oral gavage; twice daily
Result:Mice survival was significantly improved.
体外研究：
BRD0705 在 311 种激酶中表现出出色的选择性，CDK 激酶家族 (CDK2、3 和 5) 在 6.87 μM、9.74 μM 和 9.20 μM 的值 (87 倍、123 倍和 116 倍) 下最有效地抑制相对于 GSK3α)。 BRD0705 (10-40 μM；2-24 小时；U937 细胞) 处理以时间和浓度依赖性方式损害 GSK3α Tyr279 磷酸化不影响 GSK3β Tyr216 磷酸化。 使用 β-catenin 依赖性 TCF/LEF 荧光素酶报告分析，在 AML 细胞系中用 BRD0705 处理后，β-catenin 的缺失诱导靶点激活。 BRD0705 在所有六种测试细胞系 MOLM13、TF-1、U937、MV4-11、HL-60 和 NB4 中损害 AML 集落形成，呈浓度依赖性方式，与 BRD3731 相反，BRD3731 会损害 TF-1 中的集落形成，同时增加 MV4-11 细胞系中的集落形成能力。
BRD0705 is a potent, paralog selective and orally active GSK3α inhibitor with an IC50 of 66 nM and a Kd of 4.8 μM. BRD0705 displays increased selectivity for GSK3α (8-fold) versus GSK3β (IC50 of 515 nM). BRD0705 can be used for acute myeloid leukemia (AML) research.
体内研究：
BRD0705 (30 mg/kg；口服管饲法；每天两次；NSG 小鼠) 处理会损害 AML 小鼠模型中的白血病发生并延长生存期。Animal Model:8-week-old male NSG mice injected with MLL-AF9 AML cells
Dosage:30 mg/kg
Administration:Oral gavage; twice daily
Result:Mice survival was significantly improved.
体外研究：
BRD0705 在 311 种激酶中表现出出色的选择性，CDK 激酶家族 (CDK2、3 和 5) 在 6.87 μM、9.74 μM 和 9.20 μM 的值 (87 倍、123 倍和 116 倍) 下最有效地抑制相对于 GSK3α)。 BRD0705 (10-40 μM；2-24 小时；U937 细胞) 处理以时间和浓度依赖性方式损害 GSK3α Tyr279 磷酸化不影响 GSK3β Tyr216 磷酸化。 使用 β-catenin 依赖性 TCF/LEF 荧光素酶报告分析，在 AML 细胞系中用 BRD0705 处理后，β-catenin 的缺失诱导靶点激活。 BRD0705 在所有六种测试细胞系 MOLM13、TF-1、U937、MV4-11、HL-60 和 NB4 中损害 AML 集落形成，呈浓度依赖性方式，与 BRD3731 相反，BRD3731 会损害 TF-1 中的集落形成，同时增加 MV4-11 细胞系中的集落形成能力。
产品资料
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