产品
编 号：F252608
分子式：C26H22F2N6O4S
分子量：552.55
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结构图
CAS No: 2055918-71-1
产品详情
生物活性：
CH6953755 is a potent, orally active and selective YES1 kinase (a member of the SRC family) inhibitor with an IC50 of 1.8 nM. CH6953755 inhibits YES1 kinase, leading to antitumor activity against YES1 Gene -amplified cancers in vitro and in vivo.
体内研究：
CH6953755 (口服；60 mg/kg/天；持续 10 天) 在异种移植肿瘤中表现出选择性抗肿瘤活性并伴随磷酸化 Tyr426 YES1 抑制。 CH6953755 (口服；7.5、15、30、60 mg/kg) 以剂量依赖性方式抑制磷酸化-Tyr426 YES1。Animal Model:Female BALB/c-nu/nu mice with Rat-2_YES1 xenograft
Dosage:60 mg/kg
Administration:Oral; daily; for 10 days
Result:Showed selective antitumor activity accompanied with phospho-Tyr426 YES1 suppression in xenograft tumors.
体外研究：
CH6953755 (0.001-1 μM；持续 4 天) 抑制 YES1 扩增的癌细胞系。 CH6953755 (0.001-1 μM；持续 2 小时) 可防止 YES1 在 Tyr426 位点的自磷酸化，从而上调携带 YES1 扩增的 KYSE70 细胞中的酶活性。 CH6953755 (0.1、0.3、1、3 μM) 抑制 YES1 扩增的 KYSE70 和 RERF-LC-AI 中的 TEAD 荧光素酶报告基因活性。
CH6953755 is a potent, orally active and selective YES1 kinase (a member of the SRC family) inhibitor with an IC50 of 1.8 nM. CH6953755 inhibits YES1 kinase, leading to antitumor activity against YES1 Gene -amplified cancers in vitro and in vivo.
体内研究：
CH6953755 (口服；60 mg/kg/天；持续 10 天) 在异种移植肿瘤中表现出选择性抗肿瘤活性并伴随磷酸化 Tyr426 YES1 抑制。 CH6953755 (口服；7.5、15、30、60 mg/kg) 以剂量依赖性方式抑制磷酸化-Tyr426 YES1。Animal Model:Female BALB/c-nu/nu mice with Rat-2_YES1 xenograft
Dosage:60 mg/kg
Administration:Oral; daily; for 10 days
Result:Showed selective antitumor activity accompanied with phospho-Tyr426 YES1 suppression in xenograft tumors.
体外研究：
CH6953755 (0.001-1 μM；持续 4 天) 抑制 YES1 扩增的癌细胞系。 CH6953755 (0.001-1 μM；持续 2 小时) 可防止 YES1 在 Tyr426 位点的自磷酸化，从而上调携带 YES1 扩增的 KYSE70 细胞中的酶活性。 CH6953755 (0.1、0.3、1、3 μM) 抑制 YES1 扩增的 KYSE70 和 RERF-LC-AI 中的 TEAD 荧光素酶报告基因活性。
产品资料
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