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编 号:F251991
分子式:C25H29N7O4S
分子量:523.61
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10mM*1mL in DMSO
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生物活性:
Azelaprag (Example 263.0) is an apelin receptor agonist agent candidate.

体内研究:
Azelaprag (AMG 986) (1mg/kg/min,急性静脉输注) 在代谢功能受损的大鼠模型中,在Dobutamine (HY-15746A) 挑战期间增加心脏储备。Azelaprag (AMG 986) (静脉注射 0.5/1 mg/kg,口服 1/5 mg/kg) 显示静脉注射 T1/2 为 2.4小时 (大鼠) 和 4.2 小时 (狗) ,口服生物利用度 (F%) 为 73% (大鼠) 和 97% (狗)。Pharmacokinetic parameters for Azelaprag(AMG 986) in rat and dogSpecies CL (L/h/kg) VSS (L/kg)T1/2 (h) Oral F(%)
Rat0.780.62.473
Dog0.080.194.297
Animal Model:ZSF1 obese rats (19 weeks old), rat model of impaired metabolic function
Dosage:1 mg/kg/min
Administration:Acute IV infusion
Result:Increased ejection fraction but not mean arterial pressure in a rat model of impaired metabolic function.
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