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编 号:F251982
分子式:C14H18N2O
分子量:230.31
产品类型
结构图
CAS No: 2049868-46-2
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产品详情
生物活性:
GSK963 is a chiral, highly potent and selective inhibitor of RIP1 kinase, with an IC50 of 29 nM. GSK963 is a selective and potent inhibitor of necroptosis in murine and human cells in vitro.
体内研究:
GSK963 (2 mg/kg) 可完全恢复 TNF+zVAD 引起的温度损失。GSK963 (0.2 mg/kg) 也表现出显著的反应。Animal Model:C57BL/6 mice.
Dosage:0.2 mg/kg, 2 mg/kg, 10?mg/kg.
Administration:IP once.
Result:Protected mice from TNF+zVAD-induced hypothermia.
体外研究:
GSK963 对 RIP1 的选择性超过 339 种其他激酶的 10,000 倍以上,对 IDO 缺乏可测量的活性,并且具有非活性对映体 GSK962,可用于确认靶向效应。