产品
编 号：F249681
分子式：C16H15N3O3
分子量：297.31
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CAS No: 202475-60-3
产品详情
生物活性：
JANEX-1 (WHI-P131) is a potent and specific JAK3 inhibitor (estimated Ki=2.3 μM). JANEX-1 (WHI-P131) shows potent JAK3-inhibitory activity (IC50 of 78 μM), does not inhibit JAK1 and JAK2.
体内研究：
JANEX-1 的给药剂量范围为 5 至 100 mg/kg。CPK 活性评估揭示了剂量反应曲线，有效剂量 50 (ED50) 值为 7.44 mg/kg。接受 JANEX-1 的小鼠显示 CPK 和 LDH 水平显著降低。此外，与 I/R 手术小鼠 (65.64±3.76%) 相比，JANEX-1 处理小鼠的梗塞面积 (30.16±2.79%) 显著减少。JANEX-1 (WHI-P131) 吸收迅速，达到最大血浆 JANEX-1 浓度 (tmax) 的时间为 24.7±1.7 min。JANEX-1 被快速消除，消除半衰期为 45.6±5.5 分钟。尽管预测的最大血浆 JANEX-1 浓度为 10.5 ± 0.8 μM，仅为相同推注剂量静脉注射后 Cmax 的一半，但腹腔注射；生物利用度为 94.6%，全身暴露水平 (即 AUC) 与静脉注射后观察到的结果非常相似 (17.1±2.2 μM?h 对比 18.1±1.2 μM?h)。
体外研究：
JANEX-1 (WHI-P131) 显示出有效的 JAK3 抑制活性 (IC50 为 78 μM)，不抑制 JAK1 和 JAK2、ZAP/SYK 家族酪氨酸激酶 SYK、TEC 家族酪氨酸激酶BTK、SRC 家族酪氨酸激酶 LYN 或受体家族酪氨酸激酶胰岛素受体激酶，即使浓度高达 350 μM。JANEX-1 在表达 JAK3 的人白血病细胞系 NALM-6 和 LC1；19 中诱导细胞凋亡，但在黑色素瘤 (M24-MET) 或鳞状细胞癌 (SQ20B) 细胞中没有。WHI-P131 以浓度依赖性方式抑制 JAK3 阳性白血病细胞系 DAUDI、RAMOS、LC1；19、NALM-6、MOLT-3 和 HL-60 (但不抑制 JAK3 阴性 BT -20 乳腺癌、M24-MET 黑色素瘤) 的克隆生长，或 SQ20B 鳞状癌细胞系)。WHI-P131 以浓度依赖性方式抑制克隆形成，NALM-6 细胞的 EC50 为 24.4 μM，DAUDI 细胞为 18.8 μM。在 100 μM 时，WHI-P131 抑制这些白血病细胞系的体外集落形成 >99%。相反，JANEX-1 不抑制 JAK3 阴性 M24-MET 黑色素瘤或 SQ20B 鳞状癌细胞系的克隆形成。
JANEX-1 (WHI-P131) is a potent and specific JAK3 inhibitor (estimated Ki=2.3 μM). JANEX-1 (WHI-P131) shows potent JAK3-inhibitory activity (IC50 of 78 μM), does not inhibit JAK1 and JAK2.
体内研究：
JANEX-1 的给药剂量范围为 5 至 100 mg/kg。CPK 活性评估揭示了剂量反应曲线，有效剂量 50 (ED50) 值为 7.44 mg/kg。接受 JANEX-1 的小鼠显示 CPK 和 LDH 水平显著降低。此外，与 I/R 手术小鼠 (65.64±3.76%) 相比，JANEX-1 处理小鼠的梗塞面积 (30.16±2.79%) 显著减少。JANEX-1 (WHI-P131) 吸收迅速，达到最大血浆 JANEX-1 浓度 (tmax) 的时间为 24.7±1.7 min。JANEX-1 被快速消除，消除半衰期为 45.6±5.5 分钟。尽管预测的最大血浆 JANEX-1 浓度为 10.5 ± 0.8 μM，仅为相同推注剂量静脉注射后 Cmax 的一半，但腹腔注射；生物利用度为 94.6%，全身暴露水平 (即 AUC) 与静脉注射后观察到的结果非常相似 (17.1±2.2 μM?h 对比 18.1±1.2 μM?h)。
体外研究：
JANEX-1 (WHI-P131) 显示出有效的 JAK3 抑制活性 (IC50 为 78 μM)，不抑制 JAK1 和 JAK2、ZAP/SYK 家族酪氨酸激酶 SYK、TEC 家族酪氨酸激酶BTK、SRC 家族酪氨酸激酶 LYN 或受体家族酪氨酸激酶胰岛素受体激酶，即使浓度高达 350 μM。JANEX-1 在表达 JAK3 的人白血病细胞系 NALM-6 和 LC1；19 中诱导细胞凋亡，但在黑色素瘤 (M24-MET) 或鳞状细胞癌 (SQ20B) 细胞中没有。WHI-P131 以浓度依赖性方式抑制 JAK3 阳性白血病细胞系 DAUDI、RAMOS、LC1；19、NALM-6、MOLT-3 和 HL-60 (但不抑制 JAK3 阴性 BT -20 乳腺癌、M24-MET 黑色素瘤) 的克隆生长，或 SQ20B 鳞状癌细胞系)。WHI-P131 以浓度依赖性方式抑制克隆形成，NALM-6 细胞的 EC50 为 24.4 μM，DAUDI 细胞为 18.8 μM。在 100 μM 时，WHI-P131 抑制这些白血病细胞系的体外集落形成 >99%。相反，JANEX-1 不抑制 JAK3 阴性 M24-MET 黑色素瘤或 SQ20B 鳞状癌细胞系的克隆形成。
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