产品
编 号：F249658
分子式：C21H19Cl2IN4O2
分子量：557.21
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CAS No: 202463-68-1
产品详情
生物活性：
AM281 is a selective CB1 receptor antagonist with an IC50 of 9.91 nM. AM281 inhibits CB2 receptor with an IC50 of 13000 nM.
体内研究：
AM281 的急性给药 (2.5、5 和 10 mg/kg) 缩短了探索时间并改善了记忆性能，AM281 的慢性给药 (0.62、1.25 和 2.5 mg/kg) 也是如此。 长期服用 2.5 mg/kg 的 AM281 可将识别指数提高至 22.1±4.8，单剂量服用 5 mg/kg 的 AM281 可将记忆障碍提高至 8.5±4，而载体处理为 4.8 ±2.5。以 2.5 mg/kg 的慢性剂量和 5 mg/kg 的急性剂量施用 AM281 可改善记忆。Animal Model:Male NMRI mice with the weight of 25-30 g
Dosage:0.62, 1.25 and 2.5 mg/kg (chronic administration); 2.5, 5 and 10 mg/kg (acute administration)
Administration:Administrated i.p. every day concurrently with morphine except the day of experiment (chronic administration); Singly injected 40 min before second trial (acute administration)
Result:The simultaneous daily administration of AM281 with morphine significantly shortened the exploration time, as compared with morphine-dependent mice receiving vehicle. Acute administration at a dose of 5 mg/kg, significantly augmented recognition index.
体外研究：
在 10 μM KSO 1-6 存在的情况下，AM281 (0.01-10 μM) 诱导 SH-SY5Y 细胞中 10 μM Aβ 25-35 存在下的神经毒性的浓度依赖性增加。
AM281 is a selective CB1 receptor antagonist with an IC50 of 9.91 nM. AM281 inhibits CB2 receptor with an IC50 of 13000 nM.
体内研究：
AM281 的急性给药 (2.5、5 和 10 mg/kg) 缩短了探索时间并改善了记忆性能，AM281 的慢性给药 (0.62、1.25 和 2.5 mg/kg) 也是如此。 长期服用 2.5 mg/kg 的 AM281 可将识别指数提高至 22.1±4.8，单剂量服用 5 mg/kg 的 AM281 可将记忆障碍提高至 8.5±4，而载体处理为 4.8 ±2.5。以 2.5 mg/kg 的慢性剂量和 5 mg/kg 的急性剂量施用 AM281 可改善记忆。Animal Model:Male NMRI mice with the weight of 25-30 g
Dosage:0.62, 1.25 and 2.5 mg/kg (chronic administration); 2.5, 5 and 10 mg/kg (acute administration)
Administration:Administrated i.p. every day concurrently with morphine except the day of experiment (chronic administration); Singly injected 40 min before second trial (acute administration)
Result:The simultaneous daily administration of AM281 with morphine significantly shortened the exploration time, as compared with morphine-dependent mice receiving vehicle. Acute administration at a dose of 5 mg/kg, significantly augmented recognition index.
体外研究：
在 10 μM KSO 1-6 存在的情况下，AM281 (0.01-10 μM) 诱导 SH-SY5Y 细胞中 10 μM Aβ 25-35 存在下的神经毒性的浓度依赖性增加。
产品资料
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