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编 号:F249479
分子式:C23H21N7
分子量:395.46
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生物活性:
GW2974 is a potent dual inhibitor of EGFR and HER2 with IC50 value of 0.007 μM and 0.016 μM, respectively. GW2974 demonstrates in vitro inhibition of the EGFR and HER2 and inhibits the growth of tumor cell. GW2974 can be used for glioblastoma multiforme (GBM) disease research.

体内研究:
GW2974 (30 mg/kg, 100 mg/kg,口服给药,每天一次) 在低剂量 (30 mg/kg) 对GBM 小鼠颅内肿瘤的生长、侵袭和血管生成均有抑制作用,而高剂量的 GW2974 则完全消除了低剂量 GW2974 对肿瘤侵袭的抑制作用。GW2974 (10 mg/kg, 30 mg/kg,口服给药,每天两次) 在 HN5 人肿瘤异种移植小鼠模型和 BT474 人肿瘤异种移植小鼠模型中都以剂量依赖的方式显著抑制肿瘤生长。Animal Model:GBM xenograft mice model
Dosage:30 mg/kg, 100 mg/kg
Administration:Oral gavage (p.o.)
Result:Decelerated tumor growth at dose of 30 mg/kg and 100 mg/kg.Inhibited the invasion to peritumor areas of tumors in 30 mg/kg group but augmented tumor invasion in 100 mg/kg group of brain tissues.Inhibited angiogenesis in doses of 30 mg/kg and 100 mg/kg.
Animal Model:CD-1 nude mice (HN5), C.B-17 SCID mice (BT474)
Dosage:10 mg/kg, 30 mg/kg
Administration:Oral gavage (p.o.)
Result:Inhibited tumor growth in the HN5 model by treatment dose with 30 mg/kg.Inhibited tumor growth in the HN5 model about 95% inhibition and BT474 model about 50% inhibition by treatment dose with 10 mg/kg.

体外研究:
GW2974 (0.5-50 μM, 3小时) 10 μM 或以上时具有明显的细胞毒性,在 0.5-5 μM 时可抑制 U87MG 和 U251MG 细胞在 24 小时处理后的增殖。GW2974 (0.5-5 μM, 24小时) GW2974 在 GBM 细胞侵袭和迁移中的作用与剂量有关。GW2974 (0.001-100 μM, 24小时) 抑制 BT474, HN5, N87 细胞生长。
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