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编 号：F248493
分子式：C20H22N2O5
分子量：370.4
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分子量：370.4
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结构图
CAS No: 201010-95-9
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生物活性：
ER-27319, an acridone derivative, is a potent and selective SYK inhibitor, and inhibits the tyrosine phosphorylation of SYK and its activity. ER-27319 inhibits the release of antigen-induced allergic mediators from human and rat mast cells with an IC50 of 10 μM and can be used for study in allergic diseases.
体外研究：
ER-27319 (24 h) 抑制 RBL-2H3 细胞、大鼠腹膜和人培养肥大细胞中抗原诱导的肌醇磷酸的生成、花生四烯酸的释放、组胺和肿瘤坏死因子 α 的分泌，且IC50 值约为10 μM。ER-27319 (10-30 μM, 10 min) 选择性抑制 FcεRI γ 磷酸化的免疫受体酪氨酸激活基序诱导的 SYK 的酪氨酸磷酸化。ER-27319 (高达100 μM, 60 min) 不抑制Jurkat 细胞中 CD3 刺激引起的 ZAP-70 的酪氨酸磷酸化。ER-27319 (100 μM, 10 min) 在抗 IgG 刺激的犬皮肤瘤源性肥大细胞中抑制两种蛋白 (38, 70 kD) 的酪氨酸磷酸化，降低另外两种蛋白 (62, 80 kD) 的酪氨酸磷酸化。
ER-27319, an acridone derivative, is a potent and selective SYK inhibitor, and inhibits the tyrosine phosphorylation of SYK and its activity. ER-27319 inhibits the release of antigen-induced allergic mediators from human and rat mast cells with an IC50 of 10 μM and can be used for study in allergic diseases.
体外研究：
ER-27319 (24 h) 抑制 RBL-2H3 细胞、大鼠腹膜和人培养肥大细胞中抗原诱导的肌醇磷酸的生成、花生四烯酸的释放、组胺和肿瘤坏死因子 α 的分泌，且IC50 值约为10 μM。ER-27319 (10-30 μM, 10 min) 选择性抑制 FcεRI γ 磷酸化的免疫受体酪氨酸激活基序诱导的 SYK 的酪氨酸磷酸化。ER-27319 (高达100 μM, 60 min) 不抑制Jurkat 细胞中 CD3 刺激引起的 ZAP-70 的酪氨酸磷酸化。ER-27319 (100 μM, 10 min) 在抗 IgG 刺激的犬皮肤瘤源性肥大细胞中抑制两种蛋白 (38, 70 kD) 的酪氨酸磷酸化，降低另外两种蛋白 (62, 80 kD) 的酪氨酸磷酸化。
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