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编 号:F247690
分子式:C25H22N2O2
分子量:382.45
产品类型
结构图
CAS No: 2003260-55-5
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产品详情
生物活性:
NCGC00244536 is a potent KDM4B inhibitor with an IC50 of 10 nM.
体内研究:
用 NCGC00244536 处理可显著抑制肿瘤生长,并且动物未表现出任何重大毒性并且看起来是正常的。组织学数据清楚地表明,NCGC00244536 处理的肿瘤具有大量细胞凋亡、坏死和纤维化。
体外研究:
NCGC00244536 对快速生长的 AR 阴性 PC3 细胞具有高选择性 (IC50=40 nM),对永生化前列腺上皮细胞系 PrEC1 和 PrEC4 的选择性超过 100 倍。NCGC00244536 有效抑制 AR 阳性细胞系,包括 LNCaP 和 VCaP,IC50 处于亚微摩尔范围内,并消除雄激素刺激的 LNCaP 细胞生长。NCGC00244536 还有效抑制其他癌细胞系的生长,包括乳腺癌细胞系 MDA-MB2 和 MCF-7,微摩尔 IC50。