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编 号:F247239
分子式:C8H5NO4S
分子量:211.19
产品类型
结构图
CAS No: 19983-44-9
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生物活性:
Stattic is a potent STAT3 inhibitor and inhibits STAT3 phosphorylation (at Y705 and S727). Stattic inhibits the binding of a high affinity phosphopeptide for the SH2 domain of STAT3. Stattic ameliorates the renal dysfunction in Alport syndrome (AS) mice.
体内研究:
Stattic (10 mg/kg;腹腔注射;每周 3 次,持续 10 周) 改善 Alport 综合征 (AS) 小鼠的肾功能障碍。Animal Model:Age-matched wild-type (WT) C57BL/6 mice
Dosage:10 mg/kg
Administration:IP; three timesper week for 10 week
Result:Increased levels of proteinuria, BUN and serum creatinine.Significantly suppressed the gene expression levels of renal injury markers (Lcn2, Kim-1), pro-inflammatory cytokines (Il-6, KC), pro-fibrotic genes (Tgf-β, Col1a1, α-Sma) and Mmp9.
体外研究:
Stattic (20 μM;24 小时) 抑制 STAT3 磷酸化 (Y705) 并选择性抑制 P-STAT3,正如在 Panc-1 和 HPAC 胰腺癌细胞系的 ALDH+ 和 D44+/CD24+ 亚群中,缺乏对 P-ERK1/2 的抑制所证明的那样。 Stattic (2.5、5、10 μM;4 小时) 在 10 μM 时显著降低 PC3M-1E8 细胞中 pSTAT3 和存活蛋白的核水平。Stattic (2.5-10 μM;24 小时) 以剂量依赖性方式抑制 IL-6 诱导的 STAT3 激活。 Stattic (2.5,5,10 μM;48 小时) 在 10 μM 时抑制前列腺癌细胞 (PC3M-1E8 细胞) 的生长并诱导其凋亡。Stattic 在 2.5 μM、5 μM 时不会诱导显著的细胞凋亡。 Stattic (2.5,5,10 μM;48 小时) 显示出显著的 S 期积累。 Stattic 在 A2780 细胞和 HUVEC 细胞中不会导致显著的形态学改变或细胞凋亡,并且导致 STAT3 磷酸化水平很低。