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编 号：F247207
分子式：C29H41F3N8O9
分子量：702.68
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CAS No: 199807-35-7
产品详情
生物活性：
Cilengitide is a potent and selective integrin inhibitor for αvβ3 and αvβ5 receptor, with IC50 values of 4 nM and 79 nM, respectively.
体内研究：
在携带 M21-L 黑色素瘤肿瘤的裸鼠中，每周 3 次 10、50 和 250 μg 的西仑吉肽腹腔注射；剂量显示抑制肿瘤生长并同时减少肿瘤体积 (分别为 55%、75% 和 89%) 和肿瘤重量 (分别为 23%、38% 和 61%)。在所研究的大鼠模型中，西仑吉肽腹腔注射；的全身药代动力学不受 ILP 单独使用西仑吉肽或 ILP 与西仑吉肽加美法仑、TNF 或两者的影响。西仑吉肽的全身水平在腹膜内给药 10 分钟内达到约 20 μg/mL (约 35 μM)，并在第一个小时内继续上升至约 40 μg/mL (约 70 μM)。此后，血清中的 Cilengitide 水平下降，消除半衰期为 2.1 小时。
体外研究：
Cilengitide (EMD 121974) 是 αvβ3 和 αvβ5 整合素受体拮抗剂。在评估人黑色素瘤 M21 或 UCLA-P3 人肺癌细胞系的细胞粘附研究中，Cilengitide 抑制整合素介导的与玻连蛋白的结合，IC50 分别为 0.4 和 0.4 μM。体外处理浓度大于 1 μM 的 Cilengitide，表现出浓度和时间依赖性细胞毒性作用。
Cilengitide is a potent and selective integrin inhibitor for αvβ3 and αvβ5 receptor, with IC50 values of 4 nM and 79 nM, respectively.
体内研究：
在携带 M21-L 黑色素瘤肿瘤的裸鼠中，每周 3 次 10、50 和 250 μg 的西仑吉肽腹腔注射；剂量显示抑制肿瘤生长并同时减少肿瘤体积 (分别为 55%、75% 和 89%) 和肿瘤重量 (分别为 23%、38% 和 61%)。在所研究的大鼠模型中，西仑吉肽腹腔注射；的全身药代动力学不受 ILP 单独使用西仑吉肽或 ILP 与西仑吉肽加美法仑、TNF 或两者的影响。西仑吉肽的全身水平在腹膜内给药 10 分钟内达到约 20 μg/mL (约 35 μM)，并在第一个小时内继续上升至约 40 μg/mL (约 70 μM)。此后，血清中的 Cilengitide 水平下降，消除半衰期为 2.1 小时。
体外研究：
Cilengitide (EMD 121974) 是 αvβ3 和 αvβ5 整合素受体拮抗剂。在评估人黑色素瘤 M21 或 UCLA-P3 人肺癌细胞系的细胞粘附研究中，Cilengitide 抑制整合素介导的与玻连蛋白的结合，IC50 分别为 0.4 和 0.4 μM。体外处理浓度大于 1 μM 的 Cilengitide，表现出浓度和时间依赖性细胞毒性作用。
产品资料
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