产品
编 号：F027885
分子式：C20H21F3N8O3S
分子量：510.49
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结构图
CAS No: 1073154-85-4
产品详情
生物活性：
Defactinib (VS-6063; PF-04554878) is a novel FAK inhibitor with potential antiangiogenic and antineoplastic activities.
体内研究：
Defactinib (VS-6063) 剂量为 25 mg/kg，每天两次或更大，在 3 小时内在统计学上显著抑制 pFAK (Tyr397)，并在 24 小时内恢复表达。因此，选择以 25 mg/kg 每天两次给药 Defactinib 作为后续处理实验的给药方案。对于处理实验，将腹腔内携带 HeyA8 肿瘤的雌性裸鼠随机分为 4 组 (每组 n=10)：1) 每天两次口服载体，每周腹膜内注射磷酸盐缓冲盐水 (对照)；2) Defactinib 25 mg/kg 口服，每天两次；3) PTX 每周腹腔注射；和 4) 每天两次口服 VDefactinib 25 mg/kg 和每周腹膜内注射 PTX。在 HeyA8 模型中，PTX 单一疗法使肿瘤重量减少了 87.4%，而联合疗法使肿瘤重量减少最多，减少了 97.9% (与 PTX 相比 P=0.05)。在 SKOV3ip1 模型中，与 PTX 相比，联合处理组的肿瘤重量减轻了 92.7% (P<0.001)。
体外研究：
Defactinib (VS-6063) 以时间和剂量依赖性方式抑制 Tyr397 位点的 FAK 磷酸化。RPPA 数据显示，Defactinib 可降低紫杉烷耐药细胞系中 AKT 和 YB-1 的水平。在所有细胞系中，pFAK (Tyr397) 的表达在统计学上被 Defactinib 以剂量依赖性方式显著抑制。Defactinib 在 3 小时内抑制 pFAK (Tyr397) 表达，并在 48 小时内逐渐恢复表达。
Defactinib (VS-6063; PF-04554878) is a novel FAK inhibitor with potential antiangiogenic and antineoplastic activities.
体内研究：
Defactinib (VS-6063) 剂量为 25 mg/kg，每天两次或更大，在 3 小时内在统计学上显著抑制 pFAK (Tyr397)，并在 24 小时内恢复表达。因此，选择以 25 mg/kg 每天两次给药 Defactinib 作为后续处理实验的给药方案。对于处理实验，将腹腔内携带 HeyA8 肿瘤的雌性裸鼠随机分为 4 组 (每组 n=10)：1) 每天两次口服载体，每周腹膜内注射磷酸盐缓冲盐水 (对照)；2) Defactinib 25 mg/kg 口服，每天两次；3) PTX 每周腹腔注射；和 4) 每天两次口服 VDefactinib 25 mg/kg 和每周腹膜内注射 PTX。在 HeyA8 模型中，PTX 单一疗法使肿瘤重量减少了 87.4%，而联合疗法使肿瘤重量减少最多，减少了 97.9% (与 PTX 相比 P=0.05)。在 SKOV3ip1 模型中，与 PTX 相比，联合处理组的肿瘤重量减轻了 92.7% (P<0.001)。
体外研究：
Defactinib (VS-6063) 以时间和剂量依赖性方式抑制 Tyr397 位点的 FAK 磷酸化。RPPA 数据显示，Defactinib 可降低紫杉烷耐药细胞系中 AKT 和 YB-1 的水平。在所有细胞系中，pFAK (Tyr397) 的表达在统计学上被 Defactinib 以剂量依赖性方式显著抑制。Defactinib 在 3 小时内抑制 pFAK (Tyr397) 表达，并在 48 小时内逐渐恢复表达。
产品资料
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