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编 号:F027843
分子式:C22H24N4O4
分子量:408.45
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生物活性:
SR-3677 is a potent and selective ROCK-II inhibitor with an IC50 of ~3 nM.

体内研究:
离体:药理学研究表明,SR-3677 在这两个方面均有效,可增加猪眼的离体房水流出并抑制肌球蛋白轻链磷酸化。连续暴露 25 μM SR-3677 在 1 小时灌注时使流出设施增加 60%,在 2-5 小时时间点增加到 70 -80%。

体外研究:
SR-3677 在基于酶和细胞的测定中的 IC50 约为 3 nM,对 353 种激酶的脱靶命中率为 1.4%,并且仅抑制 70 种非激酶和受体中的 3 种。SR-3677 对 ROCK-I 的 IC50 值为 56±12 nM。苯并二恶烷苯环与口袋疏水表面的疏水相互作用是促成 SR-3677 高效能的主要因素。
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