产品
编 号：F246257
分子式：C23H24N4O6
分子量：452.46
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结构图
CAS No: 198821-22-6
产品详情
生物活性：
Merimepodib (VX-497) is a noncompetitive and oral inhibitor of inosine monophosphate dehydrogenase (IMPDH) with broad spectrum antiviral activities.
体内研究：
口服 VX-497 以剂量依赖的方式抑制初级 IgM 抗体反应，在小鼠中的 ED50 值约为 30-35 mg/kg。在这种免疫激活模型中，观察到每日单次给药 VX-497 与每日两次给药一样有效。在载体处理的同种异体移植 F1 小鼠中发生 GVHD，并且用 VX-497 处理显著改善了该疾病的所有表现。同种异体移植动物的脾脏重量增加 2.9 倍，在 VX-497 处理的小鼠中减少到增加 1.6 倍。媒介物组的血清 IFN-γ 水平增加了 54 倍，而 VX-497 处理的动物增加了 7.4 倍。
体外研究：
VX-497 对淋巴细胞和角质形成细胞具有抗增殖作用。VX-497 在细胞中的抗增殖作用在其去除后 48 小时内被逆转。VX-497 对第二组病毒具有中等抗病毒活性，包括 HSV-1、parainfluenza-3 病毒、BVDV、VEEV 和登革热病毒，IC50 范围为 6 至 19 μM。VX-497 的效力提高 100 倍，IC50 为 380 nM，相应的 CC50 为 5.2 μM，治疗指数为 14。
Merimepodib (VX-497) is a noncompetitive and oral inhibitor of inosine monophosphate dehydrogenase (IMPDH) with broad spectrum antiviral activities.
体内研究：
口服 VX-497 以剂量依赖的方式抑制初级 IgM 抗体反应，在小鼠中的 ED50 值约为 30-35 mg/kg。在这种免疫激活模型中，观察到每日单次给药 VX-497 与每日两次给药一样有效。在载体处理的同种异体移植 F1 小鼠中发生 GVHD，并且用 VX-497 处理显著改善了该疾病的所有表现。同种异体移植动物的脾脏重量增加 2.9 倍，在 VX-497 处理的小鼠中减少到增加 1.6 倍。媒介物组的血清 IFN-γ 水平增加了 54 倍，而 VX-497 处理的动物增加了 7.4 倍。
体外研究：
VX-497 对淋巴细胞和角质形成细胞具有抗增殖作用。VX-497 在细胞中的抗增殖作用在其去除后 48 小时内被逆转。VX-497 对第二组病毒具有中等抗病毒活性，包括 HSV-1、parainfluenza-3 病毒、BVDV、VEEV 和登革热病毒，IC50 范围为 6 至 19 μM。VX-497 的效力提高 100 倍，IC50 为 380 nM，相应的 CC50 为 5.2 μM，治疗指数为 14。
产品资料
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