产品
编 号：F246065
分子式：C24H19F2N3O4S
分子量：483.49
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 1985605-59-1
产品详情
生物活性：
Baloxavir (Baloxavir acid), derived from the proagent Baloxavir marboxil, is a first-in-class, potent and selective cap-dependent endonuclease (CEN) inhibitor within the polymerase PA subunit of influenza A and B viruses. Baloxavir inhibits viral RNA transcription and replication and has potently antiviral activity.
体外研究：
Baloxavir (BXA) 的基线 EC50 中值对于 A/H1N1pdm 为 17.96 nM，对于 A/H3N2 为 4.48 nM，对于 B 型病毒为 18.67 nM。 Baloxavir (BXA) 在酶促测定中通过选择性抑制帽依赖性核酸内切酶 (CEN) 活性来抑制病毒 RNA 转录，并在细胞病变效应测定中抑制病毒在受感染细胞中的复制而没有细胞毒性。Baloxavir 对各种甲型流感病毒亚型 (H1N2、H5N1、H5N2、H5N6、H7N9 和 H9N2) 显示出广泛的效力。此外，在 Baloxavir 存在的情况下，病毒的连续传代导致分离出 BXA 敏感性降低的 PA/I38T 变体。Baloxavir (BXA) 抑制帽依赖性核酸内切酶 (CEN)) 和 CEN/RdRp 活性，IC50 值分别为 2.5 nM 和 1.6 nM，而观察到低效力 (IC50 >40 nM) 对抗 RdRp 活性。 Baloxavir (BXA) 对测试的甲型和乙型流感病毒核糖核蛋白复合物 (vRNP) 的 CEN 活性具有高抑制效力，平均 IC50 值分别为 1.4-3.1 nM 和 4.5-8.9 nM，表明 Baloxavir 具有广谱活性。Baloxavir 对甲型和乙型流感病毒表现出高效力，平均 EC90 分别为 0.46-0.98 nM 和 2.2-3.4 nM。
Baloxavir (Baloxavir acid), derived from the proagent Baloxavir marboxil, is a first-in-class, potent and selective cap-dependent endonuclease (CEN) inhibitor within the polymerase PA subunit of influenza A and B viruses. Baloxavir inhibits viral RNA transcription and replication and has potently antiviral activity.
体外研究：
Baloxavir (BXA) 的基线 EC50 中值对于 A/H1N1pdm 为 17.96 nM，对于 A/H3N2 为 4.48 nM，对于 B 型病毒为 18.67 nM。 Baloxavir (BXA) 在酶促测定中通过选择性抑制帽依赖性核酸内切酶 (CEN) 活性来抑制病毒 RNA 转录，并在细胞病变效应测定中抑制病毒在受感染细胞中的复制而没有细胞毒性。Baloxavir 对各种甲型流感病毒亚型 (H1N2、H5N1、H5N2、H5N6、H7N9 和 H9N2) 显示出广泛的效力。此外，在 Baloxavir 存在的情况下，病毒的连续传代导致分离出 BXA 敏感性降低的 PA/I38T 变体。Baloxavir (BXA) 抑制帽依赖性核酸内切酶 (CEN)) 和 CEN/RdRp 活性，IC50 值分别为 2.5 nM 和 1.6 nM，而观察到低效力 (IC50 >40 nM) 对抗 RdRp 活性。 Baloxavir (BXA) 对测试的甲型和乙型流感病毒核糖核蛋白复合物 (vRNP) 的 CEN 活性具有高抑制效力，平均 IC50 值分别为 1.4-3.1 nM 和 4.5-8.9 nM，表明 Baloxavir 具有广谱活性。Baloxavir 对甲型和乙型流感病毒表现出高效力，平均 EC90 分别为 0.46-0.98 nM 和 2.2-3.4 nM。
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