产品
编 号：F027502
分子式：C14H19BCl2N2O4
分子量：361.03
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结构图
CAS No: 1072833-77-2
产品详情
生物活性：
Ixazomib (MLN2238) is a selective, potent, and reversible proteasome inhibitor, which inhibits the chymotrypsin-like proteolytic (β5) site of the 20S proteasome with an IC50 of 3.4 nM (Ki of 0.93 nM).
体内研究：
Ixazomib (MLN2238) 在 CWR22 异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。将以 14 mg/kg iv 或 7 mg/kg iv 给药的 Ixazomib (MLN2238) 的抗肿瘤作用与以每周两次方案以 0.8 mg/kg iv 或 0.4 mg/kg iv 给药的硼替佐米进行比较。Ixazomib (MLN2238) 和 Bortezomib (HY-10227) 的高剂量在该模型中显示出相似的抗肿瘤活性 (T/C 分别为 0.36 和 0.44)。然而，Ixazomib (MLN2238) (7 mg/kg) 在 0.5 MTD 剂量下显示出比 0.5 MTD 剂量的硼替佐米更有效 (0.4 mg/kg；T/C=0.49 与 T/C=0.79 相比) (MLN2238) 显示时间依赖性可逆蛋白酶体抑制；然而，Ixazomib (MLN2238) 的蛋白酶体解离半衰期 (t1/2) 被确定为 18 分钟。
体外研究：
Ixazomib (MLN2238) 是一种 N 末端的二肽基亮氨酸硼酸，优先结合并抑制 20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点，IC50 值为 3.4 nM (Ki 为 0.93 nM)。在较高浓度下，Ixazomib (MLN2238) 还抑制半胱天冬酶样 (β1) 和胰蛋白酶样 (β2) 蛋白水解位点 (IC50 分别为 31 和 3，500 nM)。在多种哺乳动物细胞系中进行细胞活力研究，以比较 Ixazomib (MLN2238) 与 Bortezomib 的体外抗增殖作用。对 A375 (肺)、H460 (肺)、HCT-116 (结肠) 和 HT-29 (结肠) 细胞进行的研究表明，这两种化合物的 LD50 值相似，范围为 4-58 nM。
Ixazomib (MLN2238) is a selective, potent, and reversible proteasome inhibitor, which inhibits the chymotrypsin-like proteolytic (β5) site of the 20S proteasome with an IC50 of 3.4 nM (Ki of 0.93 nM).
体内研究：
Ixazomib (MLN2238) 在 CWR22 异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。将以 14 mg/kg iv 或 7 mg/kg iv 给药的 Ixazomib (MLN2238) 的抗肿瘤作用与以每周两次方案以 0.8 mg/kg iv 或 0.4 mg/kg iv 给药的硼替佐米进行比较。Ixazomib (MLN2238) 和 Bortezomib (HY-10227) 的高剂量在该模型中显示出相似的抗肿瘤活性 (T/C 分别为 0.36 和 0.44)。然而，Ixazomib (MLN2238) (7 mg/kg) 在 0.5 MTD 剂量下显示出比 0.5 MTD 剂量的硼替佐米更有效 (0.4 mg/kg；T/C=0.49 与 T/C=0.79 相比) (MLN2238) 显示时间依赖性可逆蛋白酶体抑制；然而，Ixazomib (MLN2238) 的蛋白酶体解离半衰期 (t1/2) 被确定为 18 分钟。
体外研究：
Ixazomib (MLN2238) 是一种 N 末端的二肽基亮氨酸硼酸，优先结合并抑制 20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点，IC50 值为 3.4 nM (Ki 为 0.93 nM)。在较高浓度下，Ixazomib (MLN2238) 还抑制半胱天冬酶样 (β1) 和胰蛋白酶样 (β2) 蛋白水解位点 (IC50 分别为 31 和 3，500 nM)。在多种哺乳动物细胞系中进行细胞活力研究，以比较 Ixazomib (MLN2238) 与 Bortezomib 的体外抗增殖作用。对 A375 (肺)、H460 (肺)、HCT-116 (结肠) 和 HT-29 (结肠) 细胞进行的研究表明，这两种化合物的 LD50 值相似，范围为 4-58 nM。
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