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编 号:F245785
分子式:C60H101N15O17
分子量:1304.53
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生物活性:
Gap 27, a synthetic connexin43 mimetic peptide, is a gap junction inhibitor. Gap 27 possesses conserved sequence homology to a portion of the second extracellular loop leading into the fourth transmembrane connexin segment.

体内研究:
Gap 27 (300 μM) 抑制胸主动脉和肠系膜上动脉松弛 40%。Gap 27 还减弱了胸主动脉中 ATP 诱导的松弛的内皮依赖性成分。

体外研究:
Gap 27 导致在牛骨切片上培养的 TRAP 阳性单核和多核大鼠破骨细胞的数量显著减少。通过测量所有 TRAP 阳性细胞中具有肌动蛋白环的破骨细胞的百分比,发现剩余破骨细胞的活性降低。此外,经过处理的培养物中的再吸收区域大大减少。用缝隙连接抑制剂 Gap 27 (500 μM) 孵育颈动脉基本上消除了对乙酰胆碱的超极化,但对 levcromakalim 没有影响。在豚鼠离体颈内动脉中,Gap 27 抑制乙酰胆碱诱导的内皮依赖性超极化。
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