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编 号：F244927
分子式：C53H56F3N7O7S2
分子量：1024.18
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结构图
CAS No: 1973403-00-7
产品详情
生物活性：
ARCC-4 is a low-nanomolar Androgen Receptor (AR) degrader based on PROTAC, with a DC50 of 5?nM. ARCC-4 is an enzalutamide-based von Hippel-Lindau (VHL)-recruiting AR PROTAC and outperforms enzalutamide. ARCC-4 effectively degrades clinically relevant AR mutants associated with antiandrogen therapy.
体外研究：
ARCC-4 诱导 AR 扩增的前列腺癌细胞凋亡并抑制增殖。ARCC-4 增强 AR 和 VHL 之间的蛋白质-蛋白质相互作用，从而促进三聚体复合物的结合。ARCC-4（0.1-10,000 nM；20 小时）可有效降解 AR，D50 为 5?nM，Dmax 超过 95%。ARCC-4（100?nM；12 小时）在前列腺癌细胞中显示 AR 几乎完全降解 (>98%)。ARCC-4 通过蛋白酶体选择性降解 AR，但不抑制 PR-A 或 PR-B。ARCC-4 显示出针对临床相关 AR 突变的功效。尽管雄激素水平升高，ARCC-4 仍保持活性。
ARCC-4 is a low-nanomolar Androgen Receptor (AR) degrader based on PROTAC, with a DC50 of 5?nM. ARCC-4 is an enzalutamide-based von Hippel-Lindau (VHL)-recruiting AR PROTAC and outperforms enzalutamide. ARCC-4 effectively degrades clinically relevant AR mutants associated with antiandrogen therapy.
体外研究：
ARCC-4 诱导 AR 扩增的前列腺癌细胞凋亡并抑制增殖。ARCC-4 增强 AR 和 VHL 之间的蛋白质-蛋白质相互作用，从而促进三聚体复合物的结合。ARCC-4（0.1-10,000 nM；20 小时）可有效降解 AR，D50 为 5?nM，Dmax 超过 95%。ARCC-4（100?nM；12 小时）在前列腺癌细胞中显示 AR 几乎完全降解 (>98%)。ARCC-4 通过蛋白酶体选择性降解 AR，但不抑制 PR-A 或 PR-B。ARCC-4 显示出针对临床相关 AR 突变的功效。尽管雄激素水平升高，ARCC-4 仍保持活性。
产品资料
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