产品
编 号：F244804
分子式：C26H25N5O3
分子量：455.51
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 1971920-73-6
产品详情
生物活性：
Tolebrutinib (SAR442168) is a potent, selective, orally active and brain-penetrant inhibitor of Bruton tyrosine kinase (BTK), with IC50s of 0.4 and 0.7 nM in Ramos B cells and in HMC microglia cells, respectively. Tolebrutinib exhibits efficacy in central nervous system immunity. Tolebrutinib can be used for the research of multiple sclerosis (MS).
体内研究：
PRN2246 (1-5 mg/kg；po，qd，持续 28 天) 在髓鞘少突胶质细胞糖蛋白 (MOG) 诱导的实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 模型中产生剂量依赖性保护作用。
体外研究：
PRN2246 阻断 BCR 介导的免疫细胞激活 (IC50=10 nM) 和 Fc 受体激活 (FcεR 和 FcγR 的 IC50=166 和 9.6 nM)。 PRN2246 通过持久占据 BTK 抑制小胶质细胞 FcγR 激活，IC50 为 157 nM。
Tolebrutinib (SAR442168) is a potent, selective, orally active and brain-penetrant inhibitor of Bruton tyrosine kinase (BTK), with IC50s of 0.4 and 0.7 nM in Ramos B cells and in HMC microglia cells, respectively. Tolebrutinib exhibits efficacy in central nervous system immunity. Tolebrutinib can be used for the research of multiple sclerosis (MS).
体内研究：
PRN2246 (1-5 mg/kg；po，qd，持续 28 天) 在髓鞘少突胶质细胞糖蛋白 (MOG) 诱导的实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 模型中产生剂量依赖性保护作用。
体外研究：
PRN2246 阻断 BCR 介导的免疫细胞激活 (IC50=10 nM) 和 Fc 受体激活 (FcεR 和 FcγR 的 IC50=166 和 9.6 nM)。 PRN2246 通过持久占据 BTK 抑制小胶质细胞 FcγR 激活，IC50 为 157 nM。
产品资料
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