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编 号:F244217
分子式:C30H26N4O4S2
分子量:570.68
产品类型
结构图
CAS No: 1964515-43-2
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产品详情
生物活性:
LDH-IN-1 is a novel pyrazole-based inhibitor of human lactate dehydrogenase (LDH) with IC50s of 32 and 27 nM for LDHA and LDHB, respectively.
体内研究:
LDH-IN-1 在小鼠物种中显示的清除率值远远超过肝血流量 (HBF) (90 mL/min/kg),体内清除率为 227 mL/min/kg。
体外研究:
LDH-IN-1 对 LDHA 和 LDHB 表现出低 nM 抑制 (IC50=32、27 nM),亚微摩尔抑制乳酸生成,并抑制 MiaPaCa2 胰腺癌和 A673 肉瘤中的乳酸细胞 (IC50=0.517,0.854 μM)。LDH-IN-1 抑制 MiaPaCa2 胰腺癌和 A673 肉瘤细胞的生长,IC50 分别为 2.23 和 1.21 μM)。用 LDH-IN-1 处理 MiaPaCa-2 细胞的剂量反应显示,浓度低至 250 nM 时对细胞增殖有影响,在 20 μM 时细胞生长几乎完全停滞。