产品
编 号：F243836
分子式：C29H39ClN2O6
分子量：547.08
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结构图
CAS No: 195733-43-8
产品详情
生物活性：
Atrasentan hydrochloride (ABT-627 hydrochloride) is a selective endothelin A receptor antagonist with an IC50 of 0.0551 nM for ETA.
体内研究：
Atrasentan hydrochloride (ABT-627 hydrochloride) (3 mg/kg，po) 抑制大内皮素-1 (1 nmol/kg) 在有髓大鼠中诱导的升压反应。Aatrasentan (ABT-627，10 mg/kg，ip) 在 SCID-hu 模型中一定程度上抑制骨环境中 C4-2b 肿瘤的生长。
体外研究：
Atrasentan hydrochloride (ABT-627 hydrochloride) (0-50 μM) 显著抑制 LNCaP 和 C4-2b 前列腺癌细胞的生长。Atrasentan 显著诱导多种 CYP 和药物转运蛋白 (例如，50 μM 时 CYP3A4 诱导 12 倍)。它是一种中等的 P-gp 抑制剂 (在 P388/dx 细胞中的 IC50=15.1±1.6 μM) 和弱的 BCRP 抑制剂 (在 MDCKII-BCRP 细胞中的 IC50= 59.8±11 μM)。
Atrasentan hydrochloride (ABT-627 hydrochloride) is a selective endothelin A receptor antagonist with an IC50 of 0.0551 nM for ETA.
体内研究：
Atrasentan hydrochloride (ABT-627 hydrochloride) (3 mg/kg，po) 抑制大内皮素-1 (1 nmol/kg) 在有髓大鼠中诱导的升压反应。Aatrasentan (ABT-627，10 mg/kg，ip) 在 SCID-hu 模型中一定程度上抑制骨环境中 C4-2b 肿瘤的生长。
体外研究：
Atrasentan hydrochloride (ABT-627 hydrochloride) (0-50 μM) 显著抑制 LNCaP 和 C4-2b 前列腺癌细胞的生长。Atrasentan 显著诱导多种 CYP 和药物转运蛋白 (例如，50 μM 时 CYP3A4 诱导 12 倍)。它是一种中等的 P-gp 抑制剂 (在 P388/dx 细胞中的 IC50=15.1±1.6 μM) 和弱的 BCRP 抑制剂 (在 MDCKII-BCRP 细胞中的 IC50= 59.8±11 μM)。
产品资料
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