产品
编 号：F243677
分子式：C13H19NO2
分子量：221.3
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结构图
CAS No: 1956370-21-0
产品详情
生物活性：
RIPA-56 is a highly potent, selective, and metabolically stable inhibitor of receptor-interactingprotein 1 (RIP1) with an IC50 of 13 nM. RIPA-56 can be used for the treatment of systemic inflammatory response syndrome.
体内研究：
在 SIRS 小鼠疾病模型中，RIPA-56 可有效降低肿瘤坏死因子 α (TNFα) 诱导的死亡率和多器官损伤。与已知的 RIP1 抑制剂相比，RIPA-56 在人和鼠细胞中均有效，在体内更稳定，并且在动物模型研究中有效。RIPA-56 在小鼠中具有令人印象深刻的 PK 特征，半衰期为 3.1 小时，口服生物利用度 (PO) 为 22%，腹腔注射 (IP) 生物利用度为 100%。
体外研究：
RIPA-56 可有效抑制 RIP1 激酶活性，IC50 为 13 nM，且在 10 μM 浓度下不抑制 RIP3 激酶活性。RIPA-56 还显示出保护小鼠 L929 细胞免受 TNFα/z-VAD-FMK (TZ) 诱导的坏死 (EC50=27 nM)。
RIPA-56 is a highly potent, selective, and metabolically stable inhibitor of receptor-interactingprotein 1 (RIP1) with an IC50 of 13 nM. RIPA-56 can be used for the treatment of systemic inflammatory response syndrome.
体内研究：
在 SIRS 小鼠疾病模型中，RIPA-56 可有效降低肿瘤坏死因子 α (TNFα) 诱导的死亡率和多器官损伤。与已知的 RIP1 抑制剂相比，RIPA-56 在人和鼠细胞中均有效，在体内更稳定，并且在动物模型研究中有效。RIPA-56 在小鼠中具有令人印象深刻的 PK 特征，半衰期为 3.1 小时，口服生物利用度 (PO) 为 22%，腹腔注射 (IP) 生物利用度为 100%。
体外研究：
RIPA-56 可有效抑制 RIP1 激酶活性，IC50 为 13 nM，且在 10 μM 浓度下不抑制 RIP3 激酶活性。RIPA-56 还显示出保护小鼠 L929 细胞免受 TNFα/z-VAD-FMK (TZ) 诱导的坏死 (EC50=27 nM)。
产品资料
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