产品
编 号：F243627
分子式：C17H11KN2O6S2
分子量：442.51
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结构图
CAS No: 1956356-56-1
产品详情
生物活性：
KYA1797K is a potent and selective Wnt/β-catenin inhibitor with an IC50 of 0.75 μM.
体内研究：
KYA1797K 显著抑制携带 APC 和 K-Ras 突变的 CRC 细胞异种移植小鼠以及 Apcmin/+/KrasG12DLA2 小鼠模型中的肿瘤大小。KYA1797K (25 mg/kg) 可使肿瘤的重量和体积减少 70%。KYA1797K 处理可显著降低 β-连环蛋白和 Ras 蛋白以及 Wnt/β-连环蛋白和 Ras 信号转导靶标的水平。
体外研究：
KYA1797K 直接结合 axin 的 G 蛋白信号域的调节剂，通过增强激活 GSK3β 的 β-连环蛋白破坏复合物启动 β-连环蛋白和 Ras 降解。KYA1797K 有效抑制携带 APC 和 KRAS 突变的 CRC 的生长。KYA1797K 增强 β-catenin 破坏复合物的形成并诱导 GSK3β 激活，导致 β-catenin 和 K-Ras 在 S33/S37/T41 和 T144/T148 磷酸化。KYA1797K 以剂量依赖性方式降解 β-连环蛋白和 Ras SW480、LoVo、DLD1 和 HCT15 细胞。KYA1797K 使表达 WT β-连环蛋白或 WT K-Ras 的 DLD1 细胞中的 β-连环蛋白和 Ras 不稳定。
KYA1797K is a potent and selective Wnt/β-catenin inhibitor with an IC50 of 0.75 μM.
体内研究：
KYA1797K 显著抑制携带 APC 和 K-Ras 突变的 CRC 细胞异种移植小鼠以及 Apcmin/+/KrasG12DLA2 小鼠模型中的肿瘤大小。KYA1797K (25 mg/kg) 可使肿瘤的重量和体积减少 70%。KYA1797K 处理可显著降低 β-连环蛋白和 Ras 蛋白以及 Wnt/β-连环蛋白和 Ras 信号转导靶标的水平。
体外研究：
KYA1797K 直接结合 axin 的 G 蛋白信号域的调节剂，通过增强激活 GSK3β 的 β-连环蛋白破坏复合物启动 β-连环蛋白和 Ras 降解。KYA1797K 有效抑制携带 APC 和 KRAS 突变的 CRC 的生长。KYA1797K 增强 β-catenin 破坏复合物的形成并诱导 GSK3β 激活，导致 β-catenin 和 K-Ras 在 S33/S37/T41 和 T144/T148 磷酸化。KYA1797K 以剂量依赖性方式降解 β-连环蛋白和 Ras SW480、LoVo、DLD1 和 HCT15 细胞。KYA1797K 使表达 WT β-连环蛋白或 WT K-Ras 的 DLD1 细胞中的 β-连环蛋白和 Ras 不稳定。
产品资料
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