产品
编 号:F242947
分子式:C13H7F6NO3S
分子量:371.26
产品类型
结构图
CAS No: 195533-53-0
联系客服
产品详情
生物活性:
Batabulin (T138067) is an antitumor agent, which binds covalently and selectively to a subset of the β-tubulin isotypes, thereby disrupting microtubule polymerization. Batabulin affects cell morphology and leads to cell-cycle arrest ultimately induces apoptotic cell death.
体内研究:
BatabuLin (T138067;40 mg/kg;腹腔注射;每周一次;在第 5、12 和 19 天;雄性无胸腺裸鼠) 处理抑制药物敏感的 CCRF-CEM 肿瘤的生长。Animal Model:Male athymic nude mice (nu/nu) (6-8 week-old, 20-25 g) injected withCCRF-CEM cells
Dosage:40 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; once per week; on days 5, 12, and 19
Result:Impaired the growth of the drug-sensitive CCRF-CEM tumors.
体外研究:
BatabuLin (T138067;30-300 nM;24 小时;MCF7 细胞) 处理导致细胞中大约 25-30% 的四倍体 (4n) DNA 含量,表明细胞在 G2/M 细胞周期边界停滞。 BatabuLin (T138067;30-300 nM;24-48 小时;MCF7 细胞) 处理显示 25-30% 的细胞凋亡。暴露于 100 nM BatabuLin 48 小时后,大约 50 -80% 的细胞群发生凋亡。BatabuLin (T138067) 共价结合并选择性结合 β-微管蛋白同种型,从而破坏微管聚合。共价修饰发生在 β1、β2 和 β4 微管蛋白同种型共有的保守 Cys-239 处。暴露于 BatabuLin 的细胞形状发生改变,表明细胞骨架崩溃,并显示染色体倍性增加。