产品
编 号：F242940
分子式：C33H38N2O6
分子量：558.66
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是否有货
10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 195529-54-5
产品详情
生物活性：
A-192621 is a potent, nonpeptide, orally active and selective endothelin B (ETB) receptor antagonist with an IC50 of 4.5 nM and a Ki of 8.8 nM. The selectivity of A-192621 is 636-fold higher than ETA (IC50 of 4280 nM and Ki of 5600 nM). A-192621 promotes apoptosis in PASMCs. A-192621 alos causes elevation of arterial blood pressure and an elevation in the plasma ET-1 level.
体内研究：
A-192621 (30-100 mg/kg；口服给药；每天；持续 3 天；雄性 Sprague-Dawley 大鼠) 处理抑制由 ETB 介导的 S6c 诱导的扩张反应和升压反应，具有 ED50 值为 30 mg/kg，未能抑制 ETA 介导的 ET-1 诱导的升压反应。A-192621 单独引起血压正常的清醒大鼠动脉血压升高和血浆 ET-1 水平升高。Animal Model:Male Sprague-Dawley rats (250-350 g)
Dosage:30 mg/kg 100 mg/kg
Administration:Oral administration; daily; for 3 days
Result:Inhibited both dilatory and pressor responses induced by S6c mediated by ETB with an ED50value of 30 mg/kg.
体外研究：
A-192621 (1-100 μM；48 小时；PASMCs) 处理以剂量依赖性方式显著降低 PASMCs 的细胞活力。 A-192621 (1-100 μM；48 小时；PASMCs) 处理可显著增加 PASMCs 中的 caspase-3/7 活性和裂解的 caspase-3 表达。A-192621 以剂量依赖的方式诱导细胞凋亡，并通过阿霉素处理增加细胞对细胞凋亡的易感性。
A-192621 is a potent, nonpeptide, orally active and selective endothelin B (ETB) receptor antagonist with an IC50 of 4.5 nM and a Ki of 8.8 nM. The selectivity of A-192621 is 636-fold higher than ETA (IC50 of 4280 nM and Ki of 5600 nM). A-192621 promotes apoptosis in PASMCs. A-192621 alos causes elevation of arterial blood pressure and an elevation in the plasma ET-1 level.
体内研究：
A-192621 (30-100 mg/kg；口服给药；每天；持续 3 天；雄性 Sprague-Dawley 大鼠) 处理抑制由 ETB 介导的 S6c 诱导的扩张反应和升压反应，具有 ED50 值为 30 mg/kg，未能抑制 ETA 介导的 ET-1 诱导的升压反应。A-192621 单独引起血压正常的清醒大鼠动脉血压升高和血浆 ET-1 水平升高。Animal Model:Male Sprague-Dawley rats (250-350 g)
Dosage:30 mg/kg 100 mg/kg
Administration:Oral administration; daily; for 3 days
Result:Inhibited both dilatory and pressor responses induced by S6c mediated by ETB with an ED50value of 30 mg/kg.
体外研究：
A-192621 (1-100 μM；48 小时；PASMCs) 处理以剂量依赖性方式显著降低 PASMCs 的细胞活力。 A-192621 (1-100 μM；48 小时；PASMCs) 处理可显著增加 PASMCs 中的 caspase-3/7 活性和裂解的 caspase-3 表达。A-192621 以剂量依赖的方式诱导细胞凋亡，并通过阿霉素处理增加细胞对细胞凋亡的易感性。
产品资料
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