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编 号:F242929
分子式:C78H98N4O20
分子量:1411.63
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生物活性:
Rimiducid (AP1903) is a dimerizer agent that acts by cross-linking the FKBP domains. Rimiducid (AP1903) dimerizes the Caspase 9 suicide switch and rapidly induces apoptosis.

体内研究:
Rimiducid (AP1903;iv,0.01、0.1、1、10 和 100 mg/kg) 引起血清人 GH 水平的剂量依赖性降低,半数最大有效剂量为 0.4±0.1 mg/kg。

体外研究:
Rimiducid (AP1903) 在培养物中引发这些工程化细胞的有效且剂量依赖性凋亡,EC50 ≈0.1 nM。最大杀伤发生在 3 到 10 nM Rimiducid (AP1903) 存在时,IC50 约为 0.2 nM。表达高水平 CD25 的 LV'VFas 转导的 T 淋巴细胞 (上图) 以 66%±7.5% (n=10) 的效率被消除。当 CD25 表达恢复到基础水平后检查细胞时,在 Rimiducid 处理后观察到 63%±4.7% (n=9) 的杀伤。
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