产品
编 号：F242814
分子式：C10H9NO2S
分子量：207.25
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结构图
CAS No: 19542-67-7
产品详情
生物活性：
BAY 11-7082 is an IκBα phosphorylation and NF-κB inhibitor. BAY 11-7082 selectively and irreversibly inhibits the TNF-α-induced phosphorylation of IκB-α, and decreases NF-κB and expression of adhesion molecules. BAY 11-7082 inhibits ubiquitin-specific protease USP7 and USP21 (IC50=0.19, 0.96 μM, respectively). BAY 11-7082 inhibits gasdermin D (GSDMD) pore formation in liposomes and inflammasome-mediated pyroptosis and IL-1β secretion in human and mouse cells.
体内研究：
BAY 11-7082 (2.5 mg/kg 和 5 mg/kg；瘤内注射；每周两次，持续 21 天) 以剂量依赖性方式显著抑制肿瘤生长。Animal Model:Four-week-old male BALB/c nude mice with human gastric carcinoma cell lines HGC-27
Dosage:Low-dose (2.5 mg/kg body weight), high-dose (5 mg/kg body weight)
Administration:Intratumoral injection; twice-weekly for 21 days
Result:Suppressed tumor growth in a dose-dependent manner.
体外研究：
BAY 11-7082 (BAY 11-7821) 是一种 NF-κB 抑制剂，可诱导 HTLV-I 感染的 T 细胞系凋亡，但仅可忽略 HTLV-I 阴性 T 细胞的凋亡。Bay 11-7082 快速有效地降低 HTLV-I 感染的 T 细胞系中 NF-κB 的 DNA 结合，并下调受 NF-κB 调节的抗凋亡基因 Bcl-xL 的表达。Bay 11-7082 选择性抑制人 T 细胞系中 Tax 诱导的 NF-κB 活性。BAY 11-7082 可抑制 NFκB 信号传导，最近显示可通过与催化性半胱氨酸残基共价反应来抑制大多数 E2 和 E3 连接酶。此外，BAY 11-7082 还通过与这些酶的催化性 Cys 残基反应来抑制几种酪氨酸磷酸酶。NSC 697923 最初显示可抑制 E2 连接酶 Ubc13-Uev1A。BAY 11-7082 抑制 IκBα 的磷酸化和 NF-κB 的激活，诱导 HBL-1 细胞死亡。BAY 11-7082 完全抑制 IKKβ 激活环的 LPS 刺激和 IL-1 刺激磷酸化。BAY 11-7082 通过抑制 TNF-α 诱导的 IκB-α 磷酸化，导致 NF-κB 减少和粘附分子表达减少。
BAY 11-7082 is an IκBα phosphorylation and NF-κB inhibitor. BAY 11-7082 selectively and irreversibly inhibits the TNF-α-induced phosphorylation of IκB-α, and decreases NF-κB and expression of adhesion molecules. BAY 11-7082 inhibits ubiquitin-specific protease USP7 and USP21 (IC50=0.19, 0.96 μM, respectively). BAY 11-7082 inhibits gasdermin D (GSDMD) pore formation in liposomes and inflammasome-mediated pyroptosis and IL-1β secretion in human and mouse cells.
体内研究：
BAY 11-7082 (2.5 mg/kg 和 5 mg/kg；瘤内注射；每周两次，持续 21 天) 以剂量依赖性方式显著抑制肿瘤生长。Animal Model:Four-week-old male BALB/c nude mice with human gastric carcinoma cell lines HGC-27
Dosage:Low-dose (2.5 mg/kg body weight), high-dose (5 mg/kg body weight)
Administration:Intratumoral injection; twice-weekly for 21 days
Result:Suppressed tumor growth in a dose-dependent manner.
体外研究：
BAY 11-7082 (BAY 11-7821) 是一种 NF-κB 抑制剂，可诱导 HTLV-I 感染的 T 细胞系凋亡，但仅可忽略 HTLV-I 阴性 T 细胞的凋亡。Bay 11-7082 快速有效地降低 HTLV-I 感染的 T 细胞系中 NF-κB 的 DNA 结合，并下调受 NF-κB 调节的抗凋亡基因 Bcl-xL 的表达。Bay 11-7082 选择性抑制人 T 细胞系中 Tax 诱导的 NF-κB 活性。BAY 11-7082 可抑制 NFκB 信号传导，最近显示可通过与催化性半胱氨酸残基共价反应来抑制大多数 E2 和 E3 连接酶。此外，BAY 11-7082 还通过与这些酶的催化性 Cys 残基反应来抑制几种酪氨酸磷酸酶。NSC 697923 最初显示可抑制 E2 连接酶 Ubc13-Uev1A。BAY 11-7082 抑制 IκBα 的磷酸化和 NF-κB 的激活，诱导 HBL-1 细胞死亡。BAY 11-7082 完全抑制 IKKβ 激活环的 LPS 刺激和 IL-1 刺激磷酸化。BAY 11-7082 通过抑制 TNF-α 诱导的 IκB-α 磷酸化，导致 NF-κB 减少和粘附分子表达减少。
产品资料
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