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编 号:F242429
分子式:C22H32N6
分子量:380.53
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生物活性:
R121919 (NBI30775) is a potent and selective CRF1R antagonist with a Ki of 2 to 5 nM. R121919 has antidepressant and anxiolytic effects. R121919 alleviates defensive withdrawal in rats.

体内研究:
R121919 (NBI30775) 剂量依赖性地降低大鼠肾上腺皮质激素和皮质酮 (HY-B1618) 对束缚应激的反应。R121919 剂量为 10 mg/kg 时,血浆肾上腺皮质激素和皮质酮的峰值浓度分别为 9% 和 25%。 R121919 可降低大剂量小鼠的焦虑水平-响应曲线。

体外研究:
R121919 是一种强效小分子 CRF1 受体拮抗剂,对 CRF1 受体具有高亲和力,但对 CRF2 受体、CRF 结合蛋白或 70 种其他受体类型的活性较弱 1000 倍以上。
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