产品
编 号：F241261
分子式：C32H34ClN7O3
分子量：600.11
分子式：C32H34ClN7O3
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产品类型
规格
价格
是否有货
10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 1936529-65-5
产品详情
生物活性：
YKL-05-099 is a salt-inducible kinase (SIK) inhibitor. YKL-05-099 binds to SIK1 and SIK3 with IC50s of ~10 and ~30 nM, respectively. YKL-05-099 has slightly less potent SIK2-inhibitory (IC50=40 nM).
体内研究：
YKL-05-099 在浓度低于 10 μM 时无毒，并且在小鼠肝微粒体中稳定超过 2 小时。YKL-05-099 高度可溶 (PBS 溶解度=428 μM)，并以未结合状态存在于小鼠血浆中，浓度可观。YKL-05-099 剂量依赖性地降低 SIK 调节位点 Ser259 处 HDAC5 的磷酸化；在最低剂量 (5 mg/Kg) 时观察到磷酸化减少，并且在 20 mg/Kg 剂量开始时低于免疫印迹检测的限度。YKL-05-099 从 5 mg/Kg 开始剂量依赖性地降低血清中 TNFα 的丰度，并在 20 mg/Kg 剂量下将 IL-10 水平增加超过 2 倍。
体外研究：
YKL-05-099 具有稍弱的 SIK2 抑制活性 (IC50=40 nM) 和 IL-10 增强活性 (EC50=460 nM)。在竞争性结合试验中，YKL-05-099 与 SIK1 和 SIK3 结合，IC50 分别为 10 和 30 nM。将骨髓来源的巨噬细胞与 YKL-05-099 预孵育可减少 LPS 刺激的 HDAC5 在 SIK 特异性磷酸化位点 Ser259 处的磷酸化。YKL-05-099 抑制炎性细胞因子 TNFα、IL-6 和 IL-12p40 的产生，并且仅适度增强用酵母细胞壁提取物 Zymosan A 刺激的 BMDCs 中 IL-1β 的释放。
YKL-05-099 is a salt-inducible kinase (SIK) inhibitor. YKL-05-099 binds to SIK1 and SIK3 with IC50s of ~10 and ~30 nM, respectively. YKL-05-099 has slightly less potent SIK2-inhibitory (IC50=40 nM).
体内研究：
YKL-05-099 在浓度低于 10 μM 时无毒，并且在小鼠肝微粒体中稳定超过 2 小时。YKL-05-099 高度可溶 (PBS 溶解度=428 μM)，并以未结合状态存在于小鼠血浆中，浓度可观。YKL-05-099 剂量依赖性地降低 SIK 调节位点 Ser259 处 HDAC5 的磷酸化；在最低剂量 (5 mg/Kg) 时观察到磷酸化减少，并且在 20 mg/Kg 剂量开始时低于免疫印迹检测的限度。YKL-05-099 从 5 mg/Kg 开始剂量依赖性地降低血清中 TNFα 的丰度，并在 20 mg/Kg 剂量下将 IL-10 水平增加超过 2 倍。
体外研究：
YKL-05-099 具有稍弱的 SIK2 抑制活性 (IC50=40 nM) 和 IL-10 增强活性 (EC50=460 nM)。在竞争性结合试验中，YKL-05-099 与 SIK1 和 SIK3 结合，IC50 分别为 10 和 30 nM。将骨髓来源的巨噬细胞与 YKL-05-099 预孵育可减少 LPS 刺激的 HDAC5 在 SIK 特异性磷酸化位点 Ser259 处的磷酸化。YKL-05-099 抑制炎性细胞因子 TNFα、IL-6 和 IL-12p40 的产生，并且仅适度增强用酵母细胞壁提取物 Zymosan A 刺激的 BMDCs 中 IL-1β 的释放。
产品资料
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