产品
编 号：F241235
分子式：C27H33F2N7O2
分子量：525.59
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 1936422-33-1
产品详情
生物活性：
GNE-781 is an orally active, highly potent and selective CBP inhibitor with an IC50 of 0.94 nM in TR-FRET assay. GNE-781 also inhibits BRET and BRD4(1) with IC50s of 6.2 nM and 5100 nM, respectively. GNE-781 displays antitumor activity in an MOLM-16 AML xenograft model.
体内研究：
GNE-781 (3-30 mg/kg; p.o.; twice daily for 21 days) 在 3、10 和 30 mg/kg 剂量下抑制带有 MOLM-16 AML 异种移植物小鼠的肿瘤生长抑制 (%TGI) 分别为 73%、71% 和 89%。GNE-781 以剂量依赖的方式降低 Foxp3 转录水平。GNE-781 (3-30 mg/kg) 以低至 3 mg/kg 的剂量在 2 和 8 小时抑制 MYC，在 2 小时时以 10 和 30 mg/kg 达到最大抑制 (87% 和 88% 抑制)。
体外研究：
GNE-781 是一种高度先进的强效选择性溴结构域抑制剂，是环磷酸腺苷反应元件结合蛋白、结合蛋白 (CBP) 的抑制剂。GNE-781 降低 FOXP3 (叉头框 P3) 转录物水平。对溴结构域子集的检查表明 GNE-781 对 CBP/P300 具有极强的选择性，并且对 CBP (5425 倍) 和 P300 (4250 倍) 具有显著的选择性。GNE-781 展示了细胞效能和选择性 (比 BRD4 (1) 高 5425 倍) 的适当平衡。
GNE-781 is an orally active, highly potent and selective CBP inhibitor with an IC50 of 0.94 nM in TR-FRET assay. GNE-781 also inhibits BRET and BRD4(1) with IC50s of 6.2 nM and 5100 nM, respectively. GNE-781 displays antitumor activity in an MOLM-16 AML xenograft model.
体内研究：
GNE-781 (3-30 mg/kg; p.o.; twice daily for 21 days) 在 3、10 和 30 mg/kg 剂量下抑制带有 MOLM-16 AML 异种移植物小鼠的肿瘤生长抑制 (%TGI) 分别为 73%、71% 和 89%。GNE-781 以剂量依赖的方式降低 Foxp3 转录水平。GNE-781 (3-30 mg/kg) 以低至 3 mg/kg 的剂量在 2 和 8 小时抑制 MYC，在 2 小时时以 10 和 30 mg/kg 达到最大抑制 (87% 和 88% 抑制)。
体外研究：
GNE-781 是一种高度先进的强效选择性溴结构域抑制剂，是环磷酸腺苷反应元件结合蛋白、结合蛋白 (CBP) 的抑制剂。GNE-781 降低 FOXP3 (叉头框 P3) 转录物水平。对溴结构域子集的检查表明 GNE-781 对 CBP/P300 具有极强的选择性，并且对 CBP (5425 倍) 和 P300 (4250 倍) 具有显著的选择性。GNE-781 展示了细胞效能和选择性 (比 BRD4 (1) 高 5425 倍) 的适当平衡。
产品资料
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