产品
编 号：F240973
分子式：C20H21FN4O2
分子量：368.4
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结构图
CAS No: 193551-21-2
产品详情
生物活性：
SB 239063 is a potent, selective and orally active p38 MAPK inhibitor, exhibits an IC50 of 44 nM for recombinant purified human p38α, with equipotent inhibitory activity against p38α and p38β. SB 239063 has no effect on p38γ or p38δ. With anti-asthma activity and also be used to enhance memory which is impaired due to aging or medical conditions, such as, AD.
体内研究：
SB 239063 (12 mg/kg；口服；OA 攻击前 1 小时和攻击后 4 小时；连续 3 天) 显著抑制由此产生的抗原诱导的气道嗜酸性粒细胞增多。 SB 239063 (12 mg/kg；口服) 通过吸入几乎消除卵清蛋白 (OA) 诱导的气道嗜酸性粒细胞增多 (约 93% 抑制)。 SB 239063 是一种有效的 LPS 抑制剂-在小鼠腹腔中诱导 TNF-α 产生，EC50 为 5.8 mg/kg (2.8–10.3；95% CL)。Animal Model:Male BALB/c mice (18–20 g)
Dosage:12 mg/kg
Administration:Oral administration; 1 h before and 4 h after OA challenge; bis in die for 3 days
Result:Significantly inhibited the resultant antigen-induced airway eosinophilia.
体外研究：
SB 239063 (0.1–10 μM；29 小时、47 小时) 在 10 pM IL-5 存在的情况下，从 21 小时起的每个时间点，剂量相关地增加嗜酸性粒细胞的凋亡。 SB 239063 有效抑制 LPS 刺激的人外周血单核细胞中 IL-1 和 TNF-a 的产生，IC50 值分别为 120 nM 和 350 nM。
SB 239063 is a potent, selective and orally active p38 MAPK inhibitor, exhibits an IC50 of 44 nM for recombinant purified human p38α, with equipotent inhibitory activity against p38α and p38β. SB 239063 has no effect on p38γ or p38δ. With anti-asthma activity and also be used to enhance memory which is impaired due to aging or medical conditions, such as, AD.
体内研究：
SB 239063 (12 mg/kg；口服；OA 攻击前 1 小时和攻击后 4 小时；连续 3 天) 显著抑制由此产生的抗原诱导的气道嗜酸性粒细胞增多。 SB 239063 (12 mg/kg；口服) 通过吸入几乎消除卵清蛋白 (OA) 诱导的气道嗜酸性粒细胞增多 (约 93% 抑制)。 SB 239063 是一种有效的 LPS 抑制剂-在小鼠腹腔中诱导 TNF-α 产生，EC50 为 5.8 mg/kg (2.8–10.3；95% CL)。Animal Model:Male BALB/c mice (18–20 g)
Dosage:12 mg/kg
Administration:Oral administration; 1 h before and 4 h after OA challenge; bis in die for 3 days
Result:Significantly inhibited the resultant antigen-induced airway eosinophilia.
体外研究：
SB 239063 (0.1–10 μM；29 小时、47 小时) 在 10 pM IL-5 存在的情况下，从 21 小时起的每个时间点，剂量相关地增加嗜酸性粒细胞的凋亡。 SB 239063 有效抑制 LPS 刺激的人外周血单核细胞中 IL-1 和 TNF-a 的产生，IC50 值分别为 120 nM 和 350 nM。
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