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编 号:F239715
分子式:C37H48N4O5
分子量:628.8
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生物活性:
Lopinavir (ABT-378) is a highly potent, selective peptidomimetic inhibitor of the HIV-1 protease, with Kis of 1.3 to 3.6 pM for wild-type and mutant HIV protease. Lopinavir acts by arresting maturation of HIV-1 thereby blocking its infectivity. Lopinavir is also a SARS-CoV 3CLpro inhibitor with an IC50 of 14.2 μM.

体内研究:
与低剂量利托那韦共同给药可显著改善 Lopinavir 的药代动力学特性,从而改善其抗 HIV-1 蛋白酶的活性。

体外研究:
HIV-1 蛋白酶是产生成熟的感染性病毒的必需酶。 Lopinavir 有效抑制野生型和突变型 HIV 蛋白酶 (Ki=1.3 至 3.6 pM),阻止 HIV 菌株的复制 (EC50=0.006 至 0.017 μM),并在体内保持对利托那韦选择的突变 HIV 的高效力 (EC 50=≤0.06 μM)。
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