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编 号:F239712
分子式:C17H8FNO3
分子量:293.25
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生物活性:
C527 is a is a pan DUB enzyme inhibitor, with a high potency for the USP1/UAF1 complex (IC50=0.88 μM).

体外研究:
用 C527 预处理 USP1/UAF1 会抑制其酶活性,IC50 为 0.88±0.03 μM。C527 在体外抑制 USP12/USP46 复合物和其他 DUB 酶的 DUB 活性。然而,与 USP1/UAF1 复合物相比,C527 对这些 DUB 酶的 IC50 更高。C527 对 UCH-L1 和 UCH-L3 (DUB 酶的不同亚类) 的抑制作用要小得多。C527 处理导致 Ub-FANCD2 和 Ub-FANCI 水平升高。用 C527 预处理细胞会导致丝裂霉素 C 和喜树碱的细胞毒性增强。C527 处理导致泛素化形式的 FANCD2 和 FANCI 增加,导致同源重组活性降低,并使细胞对 DNA 损伤剂敏感。
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