产品
编 号：F239689
分子式：C29H34ClN3O
分子量：476.05
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是否有货
10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 192703-06-3
产品详情
生物活性：
SR144528 is a potent and selective CB2 receptor antagonist with a Ki of 0.6 nM.
体内研究：
SR144528 在口服 (10 mg/kg) 或 icv (10 μg/动物) 给药后，未观察到 [3H]-CP 55,940 与小鼠大脑特定位点的结合 。SR144528 对脾脏大麻素受体的占据具有时间依赖性，并且在口服给药 3 mg/kg 后至少 18 h 内显著。SR144528 单独给药时不会对胃肠 (GI) 运动产生任何显著影响。SR144528 不会阻断但会增强胃排空延迟。
体外研究：
SR144528 是一种有效的选择性 CB2 受体拮抗剂，Ki 为 0.6 nM。SR144528 单独能够以浓度依赖性方式 (EC50=26±6 nM，两个实验) 刺激 CHO-CB2 细胞中毛喉素敏感的腺苷酸环化酶活性，在 1 μM 时效果最大 (4 倍刺激) 而在此浓度下，它对 CHO-CB1 细胞没有显著影响 (15% 抑制)。辅以 SR144528 的原始 264.7 巨噬细胞显示降低的 caspase-3 活性。SR144528 以浓度依赖性方式抑制微粒体酰基辅酶 A：胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 活性，IC50 值为 3.6±1.1 μM。在 10 μM 时，SR144528 抑制约 68% 的 ACAT 活性。
SR144528 is a potent and selective CB2 receptor antagonist with a Ki of 0.6 nM.
体内研究：
SR144528 在口服 (10 mg/kg) 或 icv (10 μg/动物) 给药后，未观察到 [3H]-CP 55,940 与小鼠大脑特定位点的结合 。SR144528 对脾脏大麻素受体的占据具有时间依赖性，并且在口服给药 3 mg/kg 后至少 18 h 内显著。SR144528 单独给药时不会对胃肠 (GI) 运动产生任何显著影响。SR144528 不会阻断但会增强胃排空延迟。
体外研究：
SR144528 是一种有效的选择性 CB2 受体拮抗剂，Ki 为 0.6 nM。SR144528 单独能够以浓度依赖性方式 (EC50=26±6 nM，两个实验) 刺激 CHO-CB2 细胞中毛喉素敏感的腺苷酸环化酶活性，在 1 μM 时效果最大 (4 倍刺激) 而在此浓度下，它对 CHO-CB1 细胞没有显著影响 (15% 抑制)。辅以 SR144528 的原始 264.7 巨噬细胞显示降低的 caspase-3 活性。SR144528 以浓度依赖性方式抑制微粒体酰基辅酶 A：胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 活性，IC50 值为 3.6±1.1 μM。在 10 μM 时，SR144528 抑制约 68% 的 ACAT 活性。
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