产品
编 号：F239155
分子式：C34H36N2O9S2
分子量：680.79
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结构图
CAS No: 1919853-46-5
产品详情
生物活性：
PTP1B-IN-2 is a potent protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) inhibitor with an IC50 of 50 nM.
体外研究：
PTP1B-IN-2 对 PTP1B 的选择性比 SHP-2 和 LAR 高 40 倍以上，对 PTP1B 的选择性比高度同源的 TCPTP 高 15 倍。PTP1B-IN-2 深入活性位点口袋，与催化位点的关键残基形成多个氢键和疏水相互作用。PTP1B结构域与配体的结合特征表明 PTP1B-IN-2 是一种 ABC 型抑制剂，不仅与催化位点相互作用，还与 B 位点和 C 位点相互作用。PTP1B-IN-2 在浓度为 15 μM 和 30 μM 时极大地增强胰岛素介导的 IRβ 磷酸化。在用 PTP1B-IN-2 处理的 L6 肌管中，胰岛素刺激的葡萄糖摄取也显著增加，在 5、10 和 20 μM 时，这种增加分别为 16.0%、19.0% 和 38.1%。
PTP1B-IN-2 is a potent protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) inhibitor with an IC50 of 50 nM.
体外研究：
PTP1B-IN-2 对 PTP1B 的选择性比 SHP-2 和 LAR 高 40 倍以上，对 PTP1B 的选择性比高度同源的 TCPTP 高 15 倍。PTP1B-IN-2 深入活性位点口袋，与催化位点的关键残基形成多个氢键和疏水相互作用。PTP1B结构域与配体的结合特征表明 PTP1B-IN-2 是一种 ABC 型抑制剂，不仅与催化位点相互作用，还与 B 位点和 C 位点相互作用。PTP1B-IN-2 在浓度为 15 μM 和 30 μM 时极大地增强胰岛素介导的 IRβ 磷酸化。在用 PTP1B-IN-2 处理的 L6 肌管中，胰岛素刺激的葡萄糖摄取也显著增加，在 5、10 和 20 μM 时，这种增加分别为 16.0%、19.0% 和 38.1%。
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