产品
编 号：F238949
分子式：C13H11N3O4
分子量：273.24
分子式：C13H11N3O4
分子量：273.24
产品类型
规格
价格
是否有货
10mM*1mL in DMSO
询价
询价
5mg
280
In-stock
10mg
448
In-stock
50mg
672
In-stock
100mg
864
In-stock
200mg
960
In-stock
500mg
1120
In-stock
1g
1440
In-stock
5g
3600
In-stock
结构图
CAS No: 19171-19-8
产品详情
生物活性：
Pomalidomide, the third-generation immunomodulatory agent, acts as molecular glue. Pomalidomide interacts with the E3 ligase cereblon and induces degradation of essential Ikaros transcription factors.
体内研究：
在 mAb 处理前连续两天给予 Pomalidomide (CC-4047) 可增强利妥昔单抗的抗肿瘤活性，并使荷淋巴瘤小鼠的中位生存期增加一倍。在统计学上，观察到用 Rituximab 处理的动物与 Pomalidomide + Rituximab 处理的动物之间存在显著差异。接受 Pomalidomide 和利妥昔单抗处理的动物的中位生存时间 (中位生存期，74 天；95% CI，70-78) 长于接受利妥昔单抗单一疗法处理的动物 (中位生存期，38 天；95% CI，26-50；log-秩检验，P=0.002)。如流式细胞术分析所示，在荷淋巴瘤 SCID 小鼠中，连续两天施用 CC-5013 或 Pomalidomide 会导致循环 NK 细胞数量显著增加。对大鼠口服 Pomalidomide (POM) 50 mg/kg 后，血液中未结合的浓度在 4.6±2.4 小时时达到 1100±82 ng/mL 的 Cmax 值，同时 AUC(0-10) 值为 6800 ng?hr/mL。然而，大脑中未结合的 POM 在 4.1h 时的 Cmax 值为 430 ng/mL，AUC(0-10) 值为 2700 ng?hr/mL，未结合的 AUCbrain 与 AUCblood 的比率为 0.39。这些值与出色的血脑屏障穿透力一致。本研究中获得的结果与同时进行的研究中观察到的结果一致，该研究观察了小鼠口服 POM 后的全脑内容。
体外研究：
Pomalidomide 还抑制全血 TNF-α，IC50 为 25 nM。与载体处理的对照相比，将淋巴瘤细胞暴露于 Pomalidomide (CC-4047) 会导致细胞增殖减少 40%。Pomalidomide 抑制 Raji 细胞 40% 的 DNA 合成 (P=0.036)。在 CD4+ 和 CD8+ 细胞中，Pomalidomide (CC-4047) 是最有效的 IL-2 升高剂，其次是 CC-6032 和 CC-5013。Pomalidomide 在升高 IL-2、IL-5 和 IL-10 方面明显强于 CC-5013，在升高 IFN-γ 方面略强于 CC-5013。
Pomalidomide, the third-generation immunomodulatory agent, acts as molecular glue. Pomalidomide interacts with the E3 ligase cereblon and induces degradation of essential Ikaros transcription factors.
体内研究：
在 mAb 处理前连续两天给予 Pomalidomide (CC-4047) 可增强利妥昔单抗的抗肿瘤活性，并使荷淋巴瘤小鼠的中位生存期增加一倍。在统计学上，观察到用 Rituximab 处理的动物与 Pomalidomide + Rituximab 处理的动物之间存在显著差异。接受 Pomalidomide 和利妥昔单抗处理的动物的中位生存时间 (中位生存期，74 天；95% CI，70-78) 长于接受利妥昔单抗单一疗法处理的动物 (中位生存期，38 天；95% CI，26-50；log-秩检验，P=0.002)。如流式细胞术分析所示，在荷淋巴瘤 SCID 小鼠中，连续两天施用 CC-5013 或 Pomalidomide 会导致循环 NK 细胞数量显著增加。对大鼠口服 Pomalidomide (POM) 50 mg/kg 后，血液中未结合的浓度在 4.6±2.4 小时时达到 1100±82 ng/mL 的 Cmax 值，同时 AUC(0-10) 值为 6800 ng?hr/mL。然而，大脑中未结合的 POM 在 4.1h 时的 Cmax 值为 430 ng/mL，AUC(0-10) 值为 2700 ng?hr/mL，未结合的 AUCbrain 与 AUCblood 的比率为 0.39。这些值与出色的血脑屏障穿透力一致。本研究中获得的结果与同时进行的研究中观察到的结果一致，该研究观察了小鼠口服 POM 后的全脑内容。
体外研究：
Pomalidomide 还抑制全血 TNF-α，IC50 为 25 nM。与载体处理的对照相比，将淋巴瘤细胞暴露于 Pomalidomide (CC-4047) 会导致细胞增殖减少 40%。Pomalidomide 抑制 Raji 细胞 40% 的 DNA 合成 (P=0.036)。在 CD4+ 和 CD8+ 细胞中，Pomalidomide (CC-4047) 是最有效的 IL-2 升高剂，其次是 CC-6032 和 CC-5013。Pomalidomide 在升高 IL-2、IL-5 和 IL-10 方面明显强于 CC-5013，在升高 IFN-γ 方面略强于 CC-5013。
产品资料
Copyright©2015-2024 沪ICP备2022026524号-1
沪公网安备