产品
编 号：F238903
分子式：C20H23F3N4S
分子量：408.48
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结构图
CAS No: 1916571-90-8
产品详情
生物活性：
NCT-503 is a phosphoglycerate dehydrogenase (PHGDH) inhibitor with an IC50 of 2.5 μM.
体内研究：
NCT-503 具有良好的吸收、分布、代谢和排泄 (ADME) 特性。NCT-503 在腹膜内给药后具有良好的暴露、半衰期 (2.5 小时) 和 Cmax (血浆中 20 μM)，并显著分配到肝脏和大脑中。NCT-503 处理可降低 PHGDH 依赖性 MDA-MB-468 异种移植物的生长和重量，但不影响 PHGDH 非依赖性 MDA-MB-231 异种移植物的生长或重量。
体外研究：
NCT-503 是一种 PHGDH 抑制剂，可抑制细胞中 3-磷酸甘油酸的丝氨酸合成 (IC50=2.5 μM)。NCT-503 对一组其他脱氢酶没有活性，并且在一组 168 个 GPCR 中显示出最小的交叉反应性。NCT-503 与 3-磷酸甘油酸 (3-PG) 和共底物 NAD+ 的竞争研究揭示了对 3-PG 和 NAD+ 的非竞争性抑制模式。NCT-503 对 PHGDH 依赖性细胞系的 EC50 为 8-16 μM，对 MDA-MB-231 的 EC50 高 6 至 10 倍细胞，并且对其他 PHGDH 非依赖性细胞系无毒性。
NCT-503 is a phosphoglycerate dehydrogenase (PHGDH) inhibitor with an IC50 of 2.5 μM.
体内研究：
NCT-503 具有良好的吸收、分布、代谢和排泄 (ADME) 特性。NCT-503 在腹膜内给药后具有良好的暴露、半衰期 (2.5 小时) 和 Cmax (血浆中 20 μM)，并显著分配到肝脏和大脑中。NCT-503 处理可降低 PHGDH 依赖性 MDA-MB-468 异种移植物的生长和重量，但不影响 PHGDH 非依赖性 MDA-MB-231 异种移植物的生长或重量。
体外研究：
NCT-503 是一种 PHGDH 抑制剂，可抑制细胞中 3-磷酸甘油酸的丝氨酸合成 (IC50=2.5 μM)。NCT-503 对一组其他脱氢酶没有活性，并且在一组 168 个 GPCR 中显示出最小的交叉反应性。NCT-503 与 3-磷酸甘油酸 (3-PG) 和共底物 NAD+ 的竞争研究揭示了对 3-PG 和 NAD+ 的非竞争性抑制模式。NCT-503 对 PHGDH 依赖性细胞系的 EC50 为 8-16 μM，对 MDA-MB-231 的 EC50 高 6 至 10 倍细胞，并且对其他 PHGDH 非依赖性细胞系无毒性。
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