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编 号:F238692
分子式:C26H38N8O3
分子量:510.63
产品类型
结构图
CAS No: 1914078-41-3
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产品详情
生物活性:
eCF506 is a highly potent and orally bioavailable inhibitor of the non-receptor tyrosine kinase Src with an IC50 of less than 0.5 nM.
体内研究:
eCF506 显示出中等的口服生物利用度 (25.3%)。与未处理的动物对照相比,在用 eCF506 处理的小鼠的异种移植切片中观察到磷酸 SRCY416 显著减少。
体外研究:
eCF506 在 MCF7 和 MDA-MB-231 细胞中诱导非常有效的抗增殖作用。eCF506 在低纳摩尔水平抑制 SRC 和 FAK 的磷酸化,在 100 nM 时观察到完全抑制。早在研究开始 6 小时,eCF506 就以 10 nM 显著降低细胞运动性,与 dasatinib 的效果相当。eCF506 专门抑制 SFK,对 SRC 和 YES 具有亚纳摩尔 IC50 值 (IC50=0.5,2.1 nM)。需要强调的是,eCF506 在 ABL 与其主要靶标 SRC 之间显示出巨大的活性差异 (>950 倍差异)。