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编 号:F238603
分子式:C14H22O4
分子量:254.33
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生物活性:
trans-C75 ((±)-C75) is an enantiomer of C75. C75 is a synthetic fatty-acid synthase (FASN) inhibitor.

体内研究:
腹腔注射后 10-24 小时,C75 阻断空腹诱导的弓状核 (Arc)、下丘脑外侧区 (LHA) 和室旁核 (PVN) 中的 c-Fos 表达。腹膜内注射 30 mg/kg 的 C75 后 2 小时内抑制小鼠摄食 ≥ 95%。由于脂肪酸氧化,C75 处理的 DIO 小鼠体重减轻了 50%,能量产生增加了 32.9%。C75 处理啮齿动物脂肪细胞和肝细胞以及人类乳腺癌细胞可通过增加 CPT-1 活性来增加脂肪酸氧化和 ATP 水平,即使存在升高浓度的丙二酰辅酶 A 也是如此。

体外研究:
trans-C75 ((±)-C75) 抑制 PC3 细胞生长,24 小时的 IC50 为 35 μM。 trans-C75 ((±)-C75) (10-50 μM) 还以浓度依赖性方式减少 LNCaP 球体的生长,IC50 为 50 μM。 trans-C75 ((±)-C75) 抑制FAS活性,对肿瘤细胞系有细胞毒作用,不影响进食。 trans-C75 ((±)-C75) 抑制CPT1,其给药产生厌食,提示中枢抑制CPT1对 C75 的厌食作用至关重要。C75 对映异构体的不同活性可能会导致开发潜在的新的癌症和肥胖特异性药物。
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