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编 号:F237882
分子式:C6H7N3O3
分子量:169.14
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生物活性:
NSC232003 is a highly potent and cell-permeable UHRF1 inhibitor, which inhibits DNA methylation in vitro and disrupts DNMT1/UHRF1 interactions at a cellular level.

体外研究:
NSC232003 是一种尿嘧啶衍生物,可从 NCI/DTP 存储库免费获得,它为开发高效且可渗透细胞的 UHRF1 抑制剂提供了多用途先导,从而能够剖析 DNA 甲基化遗传。NSC232003 确实是一种有效的 DNA 甲基化抑制剂,表明这种特殊的核苷酸支架可以为有效的 UHRF1 抑制剂的设计提供通用的基础。NSC232003 预计在 pH 7 时部分去质子化,因为 NSC232003 中嘧啶环中酸性更强的亚胺氮的 pKa 值为 7.6。U251 神经胶质瘤细胞与最有效的化合物 NSC232003 孵育 4 小时后,DNMT1/UHRF1 相互作用显著降低,在 15 μM 时表现出 50% 的相互作用抑制以及通过 ELISA 测量的整体 DNA 胞嘧啶去甲基化的诱导。
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