产品
编 号：F002860
分子式：C26H33FN4O3S
分子量：500.63
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结构图
CAS No: 1005342-46-0
产品详情
生物活性：
LCL161 is a IAP inhibitor which inhibits XIAP in HEK293 cell and cIAP1 in MDA-MB-231 cell with IC50s of 35 and 0.4 nM, respectively.
体内研究：
LCL161 (50 mg/kg/d；口服；每周 5 天) 或与 SC -2001 (10 mg/kg；口服) 联合处理携带肿瘤小鼠。SC2001 和 LCL161 联合处理显著抑制肿瘤生长，研究结束时联合处理组的肿瘤大小仅为对照组的三分之一。LCL161 是一流的口服 Smac 模拟物，可在小鼠异种移植模型中诱导 cIAP1 降解和半胱天冬酶 3 裂解。
体外研究：
LCL161 在 Hep3B (IC50=10.23 μM) 和 PLC5 (IC50=19.19 μM) 细胞中显示出抗增殖作用并以剂量依赖方式显著降低细胞活力。LCL161 以剂量依赖的方式在两种敏感细胞系中显著诱导细胞凋亡。LCL161 从非常低的浓度开始显著下调 cIAP1 的表达。低浓度的 LCL161 从 0.5 nM 的浓度开始抑制 cIAP1。LCL161 是一种正在开发中的小分子口服 IAP 拮抗剂，可与细胞毒性药物联合使用。在体外研究了 LCL161 对 CYP3A4/5 (CYP3A) 活性的影响。人肝微粒体的结果表明 LCL161 以浓度和时间依赖性方式抑制 CYP3A (Ki=0.797 μM 和 Kinact=0.0803 min-1)。LCL161 在报告基因测定中激活人 PXR，并在人肝细胞中诱导 CYP3A4 mRNA 高达约 5 倍。
LCL161 is a IAP inhibitor which inhibits XIAP in HEK293 cell and cIAP1 in MDA-MB-231 cell with IC50s of 35 and 0.4 nM, respectively.
体内研究：
LCL161 (50 mg/kg/d；口服；每周 5 天) 或与 SC -2001 (10 mg/kg；口服) 联合处理携带肿瘤小鼠。SC2001 和 LCL161 联合处理显著抑制肿瘤生长，研究结束时联合处理组的肿瘤大小仅为对照组的三分之一。LCL161 是一流的口服 Smac 模拟物，可在小鼠异种移植模型中诱导 cIAP1 降解和半胱天冬酶 3 裂解。
体外研究：
LCL161 在 Hep3B (IC50=10.23 μM) 和 PLC5 (IC50=19.19 μM) 细胞中显示出抗增殖作用并以剂量依赖方式显著降低细胞活力。LCL161 以剂量依赖的方式在两种敏感细胞系中显著诱导细胞凋亡。LCL161 从非常低的浓度开始显著下调 cIAP1 的表达。低浓度的 LCL161 从 0.5 nM 的浓度开始抑制 cIAP1。LCL161 是一种正在开发中的小分子口服 IAP 拮抗剂，可与细胞毒性药物联合使用。在体外研究了 LCL161 对 CYP3A4/5 (CYP3A) 活性的影响。人肝微粒体的结果表明 LCL161 以浓度和时间依赖性方式抑制 CYP3A (Ki=0.797 μM 和 Kinact=0.0803 min-1)。LCL161 在报告基因测定中激活人 PXR，并在人肝细胞中诱导 CYP3A4 mRNA 高达约 5 倍。
产品资料
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