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编 号:F237530
分子式:C27H29ClFN9O4
分子量:598.03
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生物活性:
PF-06815345 is an orally active and potent inhibitor of proprotein convertase subtilisin/kexin type 9 (PCSK9) with an IC50 value of 13.4 μM. PF-06815345 significantly decreases the PCSK9 level in vivo in mouse.

体内研究:
PF-06815345(实施例 7)(100-500 mg/kg;口服;单剂量)降低人源化 PCSK9 小鼠模型中的 PCSK9 水平。处理 4 小时后,以 500 mg/kg 的剂量将血浆 PCSK9 降低了 72%。

体外研究:
PF-06815345(实施例 7)(1-30 μM;5-1440 分钟)在人肠细胞和肝细胞中的 CLint 值分别为 PF-06815345 相关抗体:
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