产品
编 号：F236915
分子式：C27H34N6O5
分子量：522.6
分子式：C27H34N6O5
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产品类型
规格
价格
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 189349-50-6
产品详情
生物活性：
L-765314 is a potent and selective α1b adrenergic receptor antagonist with Kis of 5.4 nM and 2.0 nM for rat and human α1b adrenergic receptor, respectively.
体内研究：
血浆液相色谱/质谱仪 (LCMS) 分析结果表明，L-765314 (A322312) 的平均 Cmax为1.05 μM，t1/2为 0.5 小时。L-765314 显示抑制对去氧肾上腺素或 A-61603 的升压反应的弱效能 (AD25>3 mg/kg)。基于抑制对 R1a 亚型选择性激动剂 A-61603 的升压反应，L-765314 似乎对 R1a 受体具有选择性，剂量高达 0.3 mg/kg。大鼠降压效力的结果表明，L-765314 和特拉唑嗪均倾向于降低心率 (在 1 mg/kg 静脉注射时约为 25 bpm)。
体外研究：
L-765314 展示了两个位移位点。高亲和力位点约占结合 (IC50) 1.90 nM 的 25%，代表与 R1b 位点的结合。低亲和力位点占剩余 75% 的结合 (IC50) 790 nM，代表与 R1a 位点的结合。
L-765314 is a potent and selective α1b adrenergic receptor antagonist with Kis of 5.4 nM and 2.0 nM for rat and human α1b adrenergic receptor, respectively.
体内研究：
血浆液相色谱/质谱仪 (LCMS) 分析结果表明，L-765314 (A322312) 的平均 Cmax为1.05 μM，t1/2为 0.5 小时。L-765314 显示抑制对去氧肾上腺素或 A-61603 的升压反应的弱效能 (AD25>3 mg/kg)。基于抑制对 R1a 亚型选择性激动剂 A-61603 的升压反应，L-765314 似乎对 R1a 受体具有选择性，剂量高达 0.3 mg/kg。大鼠降压效力的结果表明，L-765314 和特拉唑嗪均倾向于降低心率 (在 1 mg/kg 静脉注射时约为 25 bpm)。
体外研究：
L-765314 展示了两个位移位点。高亲和力位点约占结合 (IC50) 1.90 nM 的 25%，代表与 R1b 位点的结合。低亲和力位点占剩余 75% 的结合 (IC50) 790 nM，代表与 R1a 位点的结合。
产品资料
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